Lidokaina

Lidokaina to substancja czynna stosowana w recepturze do znieczulenia powierzchniowego błon śluzowych i skóry. Farmakopea Polska XIII prowadzi dla niej dwie osobne monografie, jedną dla postaci zasadowej¹, drugą dla chlorowodorku jednowodnego², a w rejestrze surowców farmaceutycznych dostępne są obie³. Wybór między nimi rozstrzyga rozpuszczalność w wodzie, bo w tej jednej cesze różnią się skrajnie.

Charakterystyka lidokainy

Jak nazywa się lidokaina na recepcie i w rejestrze?

Postać zasadowa nosi tytuł monografii Lidocainum, polską nazwę lidokaina i angielską Lidocaine¹. Sól występuje jako Lidocaini hydrochloridum monohydricum, po polsku lidokainy chlorowodorek jednowodny, po angielsku Lidocaine hydrochloride monohydrate². W rejestrze surowców farmaceutycznych sól figuruje pod dwiema nazwami, jako lidokainy chlorowodorek oraz lidokainy chlorowodorek jednowodny, a postać zasadowa jako lidokaina³. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Czym różni się lidokaina od swojego chlorowodorku?

Z wyglądu oba surowce są nierozróżnialne, bo Farmakopea opisuje każdy z nich jako biały lub prawie biały, krystaliczny proszek^1,2. Rozdziela je rozpuszczalność, i to ona decyduje, którą postać wolno wziąć do konkretnego przepisu.

Z tego układu wynika podział pracy przy stole. Roztwór wodny, w tym płyn do pędzlowania błony śluzowej, powstaje wyłącznie z chlorowodorku. Postać zasadowa rozpuszcza się w etanolu 96% i w chlorku metylenu¹, a w wodzie zostaje zawiesiną, więc nadaje się do preparatów bezwodnych i roztworów etanolowych. Temperatura topnienia wyznacza granicę ogrzewania i jest niska dla obu postaci: zasada topi się w zakresie od 66 °C do 70 °C¹, chlorowodorek od 74 °C do 79 °C².

Zastosowanie lidokainy w recepturze

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII przypisuje obu postaciom działanie miejscowo znieczulające i wskazuje postacie leku, w których się je stosuje⁴. Postać zasadowa wchodzi do aerozoli na błony śluzowe oraz do roztworów. Chlorowodorek obejmuje szerszy zakres zastosowań: roztwory na błony śluzowe i roztwory do znieczuleń infiltracyjnych oraz przewodowych, a podany domięśniowo i dożylnie działa dodatkowo przeciwarytmicznie⁴.

Stężenia i dawki maksymalne lidokainy

Wykaz dawek prowadzi obie postacie jako osobne pozycje, z innymi zakresami stężeń⁴.

Zapis stężenia z recepty przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

Dawkę maksymalną wykaz ustala wyłącznie dla chlorowodorku podanego pozajelitowo, w jego działaniu przeciwarytmicznym⁴. Wielkości dawek podano w gramach⁵.

Przy podaniu zewnętrznym obowiązują zakresy stężeń z tabeli wyżej, a nie dawki, bo dla tej drogi podania wykaz zwykle nie ustala wartości dawek maksymalnych⁵. Wartości wykazu przyjęto dla mężczyzn w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała do 70 kg, bez chorób towarzyszących⁵.

Co robić, gdy recepta przekracza dawkę maksymalną?

Osoba sporządzająca lek recepturowy zmniejsza ilość surowca do wielkości określonej przez dawkę maksymalną, jeżeli dawka maksymalna jest dla tego surowca ustalona, a ze składu i sposobu użycia podanego w recepcie wynika, że nastąpiło przekroczenie, którego wystawiający receptę nie oznaczył adnotacją⁵. Lek z przekroczoną i nieoznaczoną dawką maksymalną wykonuje się dopiero po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła⁵.

Niezgodności recepturowe lidokainy

Główna niezgodność recepturowa obu postaci wynika z tego, że w wodzie rozpuszcza się tylko sól.

• Składniki o odczynie zasadowym. Rozcieńczony roztwór wodny chlorowodorku jest kwaśny i ma pH od 4,0 do 5,5². Podniesienie odczynu uwalnia z soli zasadę lidokainową, praktycznie nierozpuszczalną w wodzie¹, więc z przezroczystego roztworu wypada osad substancji czynnej.
• Woda w przepisie na postać zasadową. Lidokaina zasadowa w wodzie się nie rozpuszcza¹, więc wodne składniki przepisu zostawiają ją w postaci zawiesiny. Recepta na roztwór wodny wymaga chlorowodorku.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z lidokainą

Rozpuszczalnik dobiera się do postaci surowca, którą podaje recepta. Chlorowodorek rozpuszcza się w wodzie i w etanolu 96%², więc wchodzi do fazy wodnej preparatu. Postać zasadowa rozpuszcza się w etanolu 96% i w chlorku metylenu, a w wodzie nie¹, więc jej miejscem jest faza niewodna. Pozostałe reguły pracy przy stole recepturowym zbiera dział receptury.

Przechowywanie i trwałość lidokainy

Chlorowodorek jednowodny chroni się od światła².

Bezpieczeństwo stosowania lidokainy

Co oznacza obecność lidokainy w Wykazie B?

Obie postacie figurują w farmakopealnym Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B, bez oznaczenia § ani §§⁶. Wykazy zestawiono dla ułatwienia przestrzegania przepisów prawa farmaceutycznego, w tym zasad wydawania leków z aptek i wystawiania recept, które przy substancjach silnie działających (Separanda) przewidują szczególną ostrożność lub specjalne zasady postępowania⁷. Znak § oznacza substancje z grup III-P i IV-P psychotropowych oraz prekursory kategorii 1, a znak §§ substancje z grupy II-N środków odurzających i II-P psychotropowych⁷, więc brak obu znaków przy lidokainie wyklucza ją z przepisów o przeciwdziałaniu narkomanii i z substancji psychotropowych. W Wykazie substancji bardzo silnie działających, czyli Wykazie A, lidokaina nie figuruje⁸, nie ma jej też w Wykazie środków odurzających, czyli Wykazie N⁹. Pełne zestawienia portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających, wykaz N środków odurzających oraz wykaz P substancji psychotropowych.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.