Zokovea (ensytrelwir) dopuszczona w UE. Tabletki do profilaktyki COVID-19 po kontakcie z chorym

Komisja Europejska 18 września 2026 r. wydała pozwolenie na dopuszczenie do obrotu leku Zokovea (ensytrelwir, tabletki 125 mg) w profilaktyce poekspozycyjnej COVID-19 u dorosłych i młodzieży od 12. roku życia. Pozwolenie centralne obowiązuje we wszystkich państwach Unii, w tym w Polsce.¹ O pozytywnej opinii komitetu CHMP pisaliśmy w lipcu w tekście CHMP rekomenduje Zokovea – ensitrelwir w profilaktyce poekspozycyjnej COVID-19. Z decyzją opublikowano polską charakterystykę produktu leczniczego, w której nazwa substancji brzmi „ensytrelwir”, i to ona podaje schemat dawkowania oraz listę leków, z którymi ensytrelwiru nie wolno łączyć.

Ensytrelwir wybiórczo hamuje proteazę 3CL wirusa SARS-CoV-2 i w ten sposób blokuje jego namnażanie. Jedyną substancją czynną jest ensytrelwir, bez rytonawiru. Lek ma być stosowany zgodnie z oficjalnymi zaleceniami. Informacji o terminie wprowadzenia na polski rynek, cenie ani refundacji na razie nie ma.

Dawkowanie według charakterystyki:²

• dzień 1.: 375 mg raz na dobę, czyli trzy tabletki naraz,
• dni 2.–5.: 125 mg raz na dobę, łącznie 5 dni leczenia,
• leczenie trzeba zacząć jak najszybciej, w ciągu 72 godzin od bliskiego kontaktu z osobą zakażoną,
• tabletki połyka się w całości, z posiłkiem lub bez, nie wolno ich rozgryzać, łamać ani kruszyć,
• pominiętą dawkę pacjent przyjmuje jak najszybciej, ale gdy zbliża się pora kolejnej, pomija ją i nie podwaja następnej.

Nie trzeba zmieniać dawki u osób po 65. roku życia, przy zaburzeniach czynności nerek ani przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby. Przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby lek nie jest zalecany, bo brak danych dla tej grupy.

Ensytrelwir jest przeciwwskazany w ciąży i hamuje CYP3A, a hamowanie może się utrzymywać przez 1–2 tygodnie po zakończeniu leczenia. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia i przez 2 tygodnie po ostatniej dawce, a przed rozpoczęciem leczenia trzeba wykluczyć ciążę. Karmienie piersią nie jest zalecane w tym samym okresie.

Charakterystyka wymienia przykłady leków przeciwwskazanych i zastrzega, że lista nie jest wyczerpująca. Wśród nich są leki, które apteka otwarta wydaje na co dzień:

• substraty CYP3A, których wyższe stężenie grozi ciężkimi reakcjami: symwastatyna, lowastatyna, tikagrelor, iwabradyna, eplerenon, finerenon, ranolazyna, dronedaron, chinidyna, kwetiapina, lurazydon, pimozyd, karyprazyna, kolchicyna u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, midazolam doustny, triazolam, daridoreksant, naloksegol, ergotamina i dihydroergotamina, wardenafil, awanafil oraz tadalafil stosowany w nadciśnieniu płucnym,
• silne induktory CYP3A, które osłabiają działanie ensytrelwiru: ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, apalutamid, enzalutamid, mitotan, lumakaftor z iwakaftorem oraz dziurawiec zwyczajny, także w preparatach ziołowych.

Po odstawieniu silnego induktora nie należy od razu zaczynać leczenia ensytrelwirem, bo działanie induktora wygasa z opóźnieniem. Ostrożności wymaga też metotreksat, bo ensytrelwir może hamować transporter OAT3. Z kolei doustna antykoncepcja z etynyloestradiolem i drospirenonem nie wchodzi w klinicznie istotną interakcję: ensytrelwir nie zmieniał farmakokinetyki etynyloestradiolu, a ekspozycję na drospirenon zwiększał 1,81-krotnie, czego charakterystyka nie uznaje za istotne klinicznie.²

W badaniu z udziałem domowników osoby chorej, którzy zaczęli przyjmować lek w ciągu 72 godzin, objawowy COVID-19 do 10. dnia wystąpił u 2,9% osób przyjmujących ensytrelwir wobec 9,0% przyjmujących placebo, czyli ryzyko było niższe o dwie trzecie (współczynnik ryzyka 0,33). W opisowej analizie według regionów efekt wyraźnie się różnił: w Japonii zachorowało 4,1% wobec 23,0%, a w Ameryce Północnej 2,2% wobec 3,7% i tam dane dopuszczały zarówno brak korzyści, jak i wyraźny spadek ryzyka.²

Najczęstsze działania niepożądane to hipertriglicerydemia (5,4% leczonych), ból głowy, biegunka i nudności. Najcięższe to anafilaksja i wstrząs anafilaktyczny, z częstością nieznaną. Lek jest objęty dodatkowym monitorowaniem, a charakterystyka prosi fachowy personel medyczny o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych.²