Metronidazol

Metronidazol to substancja czynna stosowana w recepturze do postaci dopochwowych i doodbytniczych oraz do preparatów nakładanych na skórę. Farmakopea Polska XIII przypisuje mu działanie przeciwbakteryjne wobec beztlenowców i przeciwpierwotniakowe, a dawki podaje dla czterech dróg podania¹. Wykaz dawek zna także benzoesan metronidazolu (Metronidazoli benzoas), ale w rejestrze surowców farmaceutycznych ta postać nie występuje, więc w aptece pracuje się z metronidazolem².

Charakterystyka metronidazolu

Jak nazywa się metronidazol na recepcie i w rejestrze?

Tytuł monografii brzmi Metronidazolum, nazwa polska metronidazol, angielska Metronidazole³. W rejestrze surowców farmaceutycznych wszystkie trzy pozwolenia dotyczą preparatu o nazwie Metronidazol². Nazwy z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda metronidazol i w czym się rozpuszcza?

Monografia opisuje surowiec jako biały lub żółtawy, krystaliczny proszek³. Rozpuszczalność jest w tym wypadku najważniejszą cechą technologiczną, bo we wszystkich czterech rozpuszczalnikach monografii wypada tak samo³.

Z tego układu wynika sposób pracy z surowcem. Metronidazol nie ma w recepturze fazy, w której przechodzi do roztworu, więc w podłożu maściowym, w czopku i w globulce zostaje ciałem stałym rozproszonym w masie, a nie substancją rozpuszczoną. Temperatura topnienia mieści się między 159 °C a 163 °C³, czyli powyżej temperatur stapiania podłoży czopkowych, więc podczas przygotowania masy surowiec nie przechodzi w stan ciekły razem z podłożem.

Zastosowanie metronidazolu w recepturze

Do czego stosuje się metronidazol w recepturze?

Wykaz dawek wiąże z metronidazolem dwa działania, przeciwbakteryjne wobec beztlenowców i przeciwpierwotniakowe, i podaje dawki dla drogi dopochwowej, doodbytniczej, doustnej oraz dożylnej¹. Dwie pierwsze odpowiadają postaciom sporządzanym w aptece, czyli globulkom i czopkom, dla których wykaz przewiduje dawkę jednorazową do 1,0 g. Masę podłoża pod taką ilość surowca wylicza kalkulator czopków i globulek.

Na skórze metronidazol stosuje się w trądziku różowatym. Preparaty dostępne w handlu mają postać kremu, żelu i emulsji o stężeniu 0,75%, nakładanych dwa razy na dobę, rano i wieczorem⁴.

Stężenia i dawki maksymalne metronidazolu

Wykaz dawek podaje dla metronidazolu komplet wartości w gramach dla czterech dróg podania¹.

Wartości odnoszą się do mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała około 70 kg, bez chorób towarzyszących⁵. Dawek dla dzieci ani przelicznika pediatrycznego nie wolno z nich wyprowadzać.

Gdy ze składu i sposobu użycia podanego w recepcie wynika przekroczenie dawki maksymalnej, a wystawiający nie oznaczył tego adnotacją, osoba sporządzająca lek recepturowy zmniejsza ilość surowca do wielkości wyznaczonej przez dawkę maksymalną⁵. Lek z dawką przekroczoną i nieoznaczoną wykonuje się jedynie po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła⁵.

Ilość surowca odpowiadającą zapisanemu stężeniu w maści, kremie albo żelu przelicza przelicznik stężeń.

Niezgodności recepturowe metronidazolu

• Fazy wodne i podłoża hydrofilowe. Metronidazol jest trudno rozpuszczalny w wodzie³, więc w emulsjach i żelach pozostaje zawiesiną. O jednorodności preparatu decyduje wtedy rozdrobnienie proszku i sposób jego rozprowadzenia, nie ilość fazy wodnej.
• Rozpuszczalniki spirytusowe. W etanolu 96% surowiec rozpuszcza się równie trudno jak w wodzie³, więc zapisu przewidującego roztwór spirytusowy nie da się wykonać.
• Światło. Monografia nakazuje chronić surowiec od światła³, co przenosi się na opakowanie gotowego preparatu.

Niezgodnością nie są natomiast podłoża czopkowe i globulkowe, choć surowiec się w nich nie rozpuszcza. Farmakopea przewiduje dla metronidazolu obie te drogi podania i wyznacza dla nich dawki maksymalne¹, więc zawiesinowa postać leku jest tu rozwiązaniem przewidzianym, a nie usterką wykonania.

Zgodność metronidazolu z pozostałymi składnikami konkretnej recepty sprawdza analizator niezgodności recepturowych.

Przechowywanie i trwałość metronidazolu

Farmakopea wymaga przechowywania surowca w warunkach chroniących od światła³.

Bezpieczeństwo stosowania metronidazolu

Metronidazol należy do substancji silnie działających i figuruje w Wykazie B⁶. Nie ma go w Wykazie A substancji bardzo silnie działających⁷ ani w Wykazie N środków odurzających⁸. Przy pozycji w Wykazie B nie ma znaków § ani §§, którymi Farmakopea oznacza substancje psychotropowe oraz zaliczone do środków odurzających⁹, więc metronidazol nie podlega przepisom o przeciwdziałaniu narkomanii⁶. Zawartość pozostałych wykazów zbierają opracowania portalu: wykaz A, wykaz N środków odurzających oraz wykaz P substancji psychotropowych, przy czym wykazu B portal nie publikuje.

Substancje z Wykazu B noszą określenie Separanda, a przepisy o wydawaniu leków z aptek i o wystawianiu recept wiążą z nimi szczególną ostrożność oraz odrębne zasady postępowania⁹.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru².