opieka.farm
Opracowanie ·Jakie przewagi mają połączenia ketoprofenu i ibuprofenu z lizyną? – Wyjaśniamy!
Zaloguj się
Opracowanie· Ból i reumatologia

Jakie przewagi mają połączenia ketoprofenu i ibuprofenu z lizyną? – Wyjaśniamy!

Jakie są korzyści z połączenia ketoprofenu i ibuprofenu z lizyną? Czy dodatek lizyny do preparatów z ketoprofenem i ibuprofenem istotnie wpływają na farmakokinetykę oraz działanie leku?

Zapisz

Producenci leków stale starają się poprawić parametry farmakokinetyczne leków, by zachęcić pacjentów do wybierania swoich produktów leczniczych. Jednym z takich zabiegów jest łączenie ketoprofenu oraz ibuprofenu z lizyną. Czy takie działanie jest uzasadnione czy jest tylko zabiegiem marketingowym?
Ketoprofen przyjmowany w postaci soli lizynowej szybciej wchłania się do krwiobiegu niż forma kwasowa. Dzięki temu w krótkim czasie osiąga maksymalne stężenie. Badania na zwierzętach sugerują także gastroprotekcyjne działanie lizyny, pożądane przy stosowaniu ketoprofenu. W przypadku ibuprofenu właściwości farmakokinetyczne soli lizynowej ibuprofenu i kwasu ibuprofenu są porównywalne.

Czy warto sięgać po lizynian ketoprofenu?

Dzięki bardzo dobrej rozpuszczalności lizynian ketoprofenu nawet czterokrotnie szybciej osiąga stężenie maksymalne w osoczu niż jego forma kwasowa, nie zmieniając swoich właściwości farmakologicznych.1 Zapewnia to szybkie działanie przeciwbólowe. Dodatkowo wyniki badań na modelach zwierzęcych przeprowadzone w 1993 roku wykazały znacznie zwiększoną tolerancję przez przewód pokarmowy soli lizynowej ketoprofenu niż samego ketoprofenu. Kolejnym wnioskiem wyciągniętym z tego samego badania jest lepsza tolerancja lizynianu ketoprofenu przez nerki. Działanie protekcyjne na układ pokarmowy oraz na nerki jest łączone z aktywnością antyoksydacyjną L-lizyny i zmniejszaniem stresu oksydacyjnego, wywołanego przez ketoprofen.2

Wydaje się jednak, że działanie gastroprotekcyjne soli lizynowej ketoprofenu jest niewystarczające, gdy jest on stosowany u pacjentów z błoną śluzową żołądka uszkodzoną przez alkohol. Badane przeprowadzono na modelach zwierzęcych, które były najpierw poddane działaniu alkoholu etylowego w dawkach toksycznych. Zwierzęta, które miały podawany lizynian ketoprofenu, wykazały liczne nacieki komórek zapalnych w obrębie błony śluzowej żołądka.3 Nie zalecaj więc ketoprofenu, nawet w postaci lizynianiu, pacjentom nadużywającym alkohol. W aptekach jedynym dostępnym preparatem bez recepty zawierającym lizynian ketoprofenu jest Ketonal Sprint (25 mg).

Czym różni się lizynian ibuprofenu od kwasu?

Ibuprofen w formie kwasowej oraz soli lizynowej ibuprofenu mają porównywalne właściwości farmakokinetyczne. Obie formy są równie dobrze tolerowane, czas wystąpienia analgezji jest podobny.4,5 Odstępstwem jest przyjmowanie lizynianu ibuprofenu na czczo, kiedy to czas po którym obserwujemy maksymalne stężenie jest krótszy.6 W Polsce na dzień dzisiejszy nie ma dostępnego żadnego preparatu lizynianu ibuprofenu.

Źródła

  1. Panerai, A.E., Lanata, L., Ferrari, M., ,Bagnasco, M A new ketoprofen lysine salt formulation: 40 mg orodispersible granules Trends in Medicine 2012; 12(4):159-167. https://www.oatext.com/pdf/TiM-12-453.pdf
  2. Novelli, R., Aramini, A., Boccella, S., Bagnasco, M., Cattani, F., Ferrari, M. P., Goisis, G., Minnella, E. M., Allegretti, M., & Pace, V. (2022). Ketoprofen lysine salt has a better gastrointestinal and renal tolerability than ketoprofen acid: A comparative tolerability study in the Beagle dog. Biomedicine & pharmacotherapy, 153, 113336. https://doi.org/10.1016/j.biopha.2022.113336
  3. Kuczyńska, J., & Nieradko-Iwanicka, B. (2021). The effect of ketoprofen lysine salt on mucosa of rat stomach after ethyl alcohol intoxication. Biomedicine & pharmacotherapy = Biomedecine & pharmacotherapie, 141, 111938. https://doi.org/10.1016/j.biopha.2021.111938
  4. Kyselovič, J., Koscova, E., Lampert, A., & Weiser, T. (2020). A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of Ibuprofen Lysinate in Comparison to Ibuprofen Acid for Acute Postoperative Dental Pain. Pain and therapy, 9(1), 249–259. https://doi.org/10.1007/s40122-019-00148-1
  5. Martin, W., Koselowske, G., Töberich, H., Kerkmann, T., Mangold, B., & Augustin, J. (1990). Pharmacokinetics and absolute bioavailability of ibuprofen after oral administration of ibuprofen lysine in man. Biopharmaceutics & drug disposition, 11(3), 265–278. https://doi.org/10.1002/bdd.2510110311
  6. Weiser, T., Schepers, C., Mück, T., & Lange, R. (2019). Pharmacokinetic Properties of Ibuprofen (IBU) From the Fixed-Dose Combination IBU/Caffeine (400/100 mg; FDC) in Comparison With 400 mg IBU as Acid or Lysinate Under Fasted and Fed Conditions-Data From 2 Single-Center, Single-Dose, Randomized Crossover Studies in Healthy Volunteers. Clinical pharmacology in drug development, 8(6), 742–753. https://doi.org/10.1002/cpdd.672
Czytasz fragment

Zaloguj się, aby czytać dalej

Pełne opracowania opieka.farm – w tym materiały Rx – są dostępne dla zalogowanych. Załóż bezpłatne konto zawodowe: zajmuje minutę i odblokowuje całą bazę wiedzy.

Pełne opracowania i karty
Ulubione i „ostatnio czytane"
„Co nowego od ostatniej wizyty"
Materiały i treści Rx
Autor
mgr farm. Urszula Śledź
farmaceuta Prawo Wykonywania Zawodu: 10031520
Publikacja: 05.03.2025 Ostatnia aktualizacja: 16.07.2026