Iwermektyna weszła na polski rynek stosunkowo niedawno i jak na razie jedyną jej dostępną (legalnie) formą jest krem. Jednak farmaceuci stykają się z tym lekiem poprzez pacjentów, którzy pytają o tabletki z iwermektyną, o których przeczytali w internecie. Stron oferujących Viagrę bez recepty, antykoncepcję czy właśnie leki na świerzb takie jak iwermektyna, jest coraz więcej, a brak rejestracji leku w Polsce nie zwalnia nas przecież z obowiązku poszerzania wiedzy o takiej substancji leczniczej.
Pacjenci coraz częściej decydują się na zakup leku drogą wysyłkową z podejrzanego źródła, a ponadto brak materiałów w języku polskim sprawa, że źródłem wiedzy stają się podejrzane blogi o tematyce zdrowotnej połączone ze sklepami online z siedzibą w Londynie.
Warto więc dowiedzieć się więcej o tej ciekawej cząsteczce. W niniejszym artykule prezentujemy dane oparte w pełni o źródła naukowe. O innych lekach stosowanych w leczeniu świerzbu pisaliśmy tu: Świerzb – przegląd preparatów.
AKTUALIZACJA: Iwermektyna jest lekiem potencjalnie skutecznym w leczeniu COVID-19 (zakażeń koronawirusem SARS-CoV-2). Przegląd doniesień na ten temat zebrano w osobnym opracowaniu w dziale aktualności. (Patrz: “Iwermektyna jako potencjalny lek na COVID-19 – przegląd badań naukowych”.)
Iwermektynę odkryto w latach 70-tych. Jest lekiem półsyntetycznym, pochodną awermektyny – wykrytej w glebie jako produkt metabolitu bakterii glebowych.[1]
Mechanizm działania
Iwermektyna selektywnie i bardzo silnie wiąże się z kanałami chlorkowymi bramkowanymi glutaminianem we włóknach nerwowych i mięśniowych bezkręgowców. W niewielkim stopniu wiąże się z kanałami chlorkowymi bramkowanymi innymi przekaźnikami. Do komórki napływają jony chlorkowe, wskutek czego dochodzi do paraliżu mięśni pasożyta i jego śmierci. Iwermektyna posiada szerokie spektrum działania przeciwko pasożytom.[2] Posiada także działanie przeciwzapalne (hamuje wydzielanie cytokin).[3]
Farmakokinetyka
Lek dość dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Wchłanianie zwiększa się 2,5-krotnie, gdy lek przyjmuje się z posiłkiem wysokotłuszczowym. Lek przechodzi metabolizm wątrobowy i wydalany jest z kałem w ciągu 12 dni.
Przyjmowanie
Preparaty doustne z iwermektyną przyjmuje się na pusty żołądek i popija duża ilością wody.[4]
Bezpieczeństwo
Iwermektyna uważana jest za lek bezpieczny, ponieważ u ssaków nie występują kanały chlorkowe bramkowane glutaminianem. Dodatkowo lek nie przenika przez barierę krew-mózg.[2]
Zastosowanie
Stosowana jest wewnętrznie w chorobach wywoływanych przez różne pasożyty, a zewnętrznie – w leczeniu świerzbu, wszawicy oraz leczeniu trądziku różowatego.
Zastosowanie zewnętrzne | |||
Choroba | Preparaty | Informacje nt. leku | Działania niepożądane |
Świerzb | Kremy z 1% iwermektyną | Krem z iwermektyną posiada porównywalną skuteczność, co krem z permetryną 2,5%, jednak rzadziej wywołuje skutki uboczne: swędzenie i wykwity grudkowe na skórze[5]. | Możliwe reakcje miejscowe u mniej niż 1/100 pacjentów: podrażnienie skóry głowy, swędzenie, pieczenie, łupież, także podrażnienie oczu, zapalenie spojówek.[6] |
Wszawica | Sklice – 0,5 % lotion (niedostępny w PL) | Można stosować od szóstego miesiąca życia.[6] | Nie odnotowano poważnych działań niepożądanych preparatu. Możliwe reakcje miejscowe u mniej niż 1/100 pacjentów: podrażnienie skóry głowy, swędzenie, pieczenie, łupież, także podrażnienie oczu, zapalenie spojówek.[6] |
Trądzik różowaty | Krem Soolantra 10 mg/g (dostępny w PL) Na skórę twarzy raz dziennie przez okres do 4 miesięcy. | Iwermektyna działa przeciwzapalnie, dodatkowo działa na nużeńce, które mogą być czynnikiem odpowiedzialnym za zapalenie skóry. U ok. 40% pacjentów poddanych kuracji krem po 12 tygodniach dolegliwości ustępują całkowicie lub prawie całkowicie (dla placebo wynik wynosi ok. 20%).[3] | Działania niepożądane w postaci podrażnienia skóry występują u mniej niż 1% stosujących preparat.[3] |
Zastosowanie wewnętrzne | |||
Choroba | Preparaty | Informacje nt. leku | Działania niepożądane |
Świerzb | 0,2 mg/kg m.c. – w razie potrzeby dawkę należy powtórzyć po 2 tygodniach | Wg różnych badań odsetek wyleczeń świerzbu iwermektyną wynosi od 635 do 100%.[7] Skuteczność jest większa od zewnętrznie stosowanego lindanu. Dodatkowo iwermektyna jest łatwiejsza w użyciu, co zwiększa compliance, a efekt leczniczy jest szybciej widoczny.[8] Można stosować u dzieci powyżej 15 kg m.c.[9] | Iwermektyna stosowana p.o. w leczeniu świerzbu i wszawicy wydaje się dosyć bezpiecznym lekiem. Działania niepożądane ograniczają się do łagodnych bólów głowy i nasilonego, przemijającego swędzenia skóry.[7] |
Wszawica | 0,2 mg/kg m.c – w razie potrzeby dawkę powtarza się po 2 tygodniach | Skuteczność doustnej iwermektyny wg różnych autorów sięga 98%. Można ją stosować u dzieci od 6 r. ż.[10] Skuteczność jest porównywalna z miejscowo stosowana permetryną, lecz terapia iwermektyną jest tańsza, ma lepszy compliance, można ją też stosować w przypadku podrażnień skóry głowy. | |
Ślepota rzeczna (onchocerkoza) | 0,15 mg/kg m.c., Raz na 6 lub 12 miesięcy[4] | W skali globalnej iwermektynę w celu leczenia chorób pasożytniczych przyjęło już ok. 6 milionów chorych. Nie odnotowano zgłoszeń o poważnych działaniach niepożądanych. Jeśli już występują – zazwyczaj są one łagodne i obejmują reakcje skórne, choć mogą wystąpić także bóle głowy, eozynofilia i brak łaknienia (przy czym najprawdopodobniej jest to spowodowane śmiercią pasożytów).[9] Iwermektyna w leczeniu chorób tropikalnych wydaje się być środkiem stosunkowo tanim, łatwym w użyciu i skutecznym.[11] | |
Strongyloidoza (wywołana węgorkiem jelitowym) | 0,2 mg/kg m.c. w odstępie 7 dni[12] | ||
Filarioza | 0,4 mg/kg m.c. raz w roku (z pojedynczą dawką dietylkarbamazyny), przez okres 4-6 lat |
Ponadto iwermektyna jest badana pod kątem walki z malarią. Jak się okazuje, nawet niskie stężenie tego leku we krwi potrafi zabić komara, który żywi się krwią badanych.[13]
Ostatnia aktualizacja: 12.10.2016
opracowanie: mgr farm. Aleksandra Wanat
- Satoshi Omura: A splendid gift from the Earth:the origins & impact of Avermectin, 2016 abstrakt
- Charakterystyka produktu leczniczego weterynaryjnego Ivomec iniekcyjny
- Charakterystyka Produktu Leczniczego Soolantra 10 mg/g krem
- Drugs.com. Ivermectin Dosage [dostep: 10.10.2016]
- Goldust M. et al.: Treatment of scabies: The topical ivermectin vs. permethrin 2.5% cream, Annals of Parasitology 2013, 59(2), 79–84 abstrakt
- Drugs.com Sklice [dostęp 10.10.2016]
- Chcayia S.B. et al.: Comparative efficacy and safety of topical permethrin, topical ivermectin, and oral ivermectin in patients of uncomplicated scabies, Indian Journal of Dermatology, Venorology and Leprology, 2012, 78(5): 605-610 abstrakt
- Madan V. et al.: Oral Ivermectin in Scabies Patients: A Comparison with 1% Topical Lindane Lotion, The Journal of Dermatology 2001, 28(9): 481-484 abstrakt
- Fawcett R.S.: Ivermecitn Use in Scabies, American Family Psychican 2003, 68(6): 1089-1092 abstrakt
- Ameen M. et al.: Oral ivermectin for treatment of pediculosis capitis, The Pediatric Infection Disease Journal, 2010
- Satoshi Omura: A splendid gift from the Earth:the origins & impact of Avermectin, 2016 abstrakt
- Drugs.com. Ivermectin Dosage [dostep: 10.10.2016]
- Sciencemag.org: Drug could kill mosquitoes when they feast on human blood [dostęp 11.10.2016]