Papaweryna

Izochinolinowy alkaloid opium o działaniu rozkurczającym mięśnie gładkie (spazmolityk), zaklasyfikowany do leków stosowanych w czynnościowych zaburzeniach przewodu pokarmowego (kod ATC A03AD01). W przeciwieństwie do pochodnych fenantrenowych opium nie działa przeciwbólowo i nie prowadzi do uzależnienia. Dostępna wyłącznie na receptę, w jednym preparacie jednoskładnikowym w postaci roztworu do wstrzykiwań podawanego domięśniowo lub podskórnie.

Działanie papaweryny

Papaweryna jest alkaloidem opium, który rozkurcza mięśnie gładkie, działając bezpośrednio na komórki mięśniowe, niezależnie od unerwienia. Dzięki temu znosi stany spastyczne mięśni gładkich w obrębie jamy brzusznej – w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych i drogach moczowych.

W odróżnieniu od pochodnych fenantrenowych opium papaweryna nie wykazuje działania przeciwbólowego i nie prowadzi do rozwoju uzależnienia. W bardziej nasilonych stanach skurczowych bywa łączona z lekami cholinolitycznymi i przeciwbólowymi.

Farmakologia

Papaweryna należy do izochinolinowych alkaloidów opium i zaliczana jest do grupy spazmolityków (leki przeciwcholinergiczne lub pobudzające perystaltykę, kod ATC A03AD01). Rozkurcza mięśnie gładkie poprzez bezpośredni wpływ na komórki mięśniowe, a jej działanie spazmolityczne wykorzystywane jest do likwidowania stanów spastycznych mięśni gładkich w obrębie jamy brzusznej. W przeciwieństwie do pochodnych fenantrenowych nie działa przeciwbólowo i nie prowadzi do rozwoju uzależnienia¹.

Farmakokinetyka

Papaweryna silnie wiąże się z białkami surowicy, w około 90%. Po przemianach zachodzących w wątrobie (metabolizm) jest wydalana przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów (wydalanie). Okres półtrwania (t_½) wynosi od 0,5 do 2 godzin, średnio 1,6 godziny¹.

Wskazania leków z papaweryną

Papaverinum hydrochloricum WZF w postaci roztworu do wstrzykiwań, dostępny wyłącznie na receptę, stosuje się w stanach spastycznych mięśni gładkich.

W obrębie przewodu pokarmowego wskazaniami są kolka żółciowa, stany skurczowe dróg żółciowych oraz kolka jelitowa.

W obrębie dróg moczowych papawerynę stosuje się w kolce nerkowej i bolesnym parciu na mocz¹.

Dawkowanie papaweryny

Grupa	Dawka jednorazowa (domięśniowo lub podskórnie, bez rozcieńczenia)	Maksymalnie na dobę
Dorośli	40–120 mg (2–6 ml), w razie konieczności powtórzenie po 3 godzinach	4 wstrzyknięcia na dobę
Dzieci	nie stosować	–

Papawerynę podaje się domięśniowo lub podskórnie, bez rozcieńczenia. U dorosłych dawka jednorazowa wynosi od 40 mg do 120 mg (od 2 ml do 6 ml), a w razie konieczności można ją powtórzyć po 3 godzinach, maksymalnie 4 razy na dobę¹.

Ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych produktu nie należy stosować u dzieci¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania papaweryny

Zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym

Papaweryna jest przeciwwskazana u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa w mięśniu sercowym¹.

Środki ostrożności przy wydawaniu papaweryny

Choroby współistniejące wymagające ostrożności

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z jaskrą, zaburzeniami czynności wątroby, dławicą piersiową oraz po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego¹.

Alkohol benzylowy jako substancja pomocnicza

Preparat zawiera 10 mg alkoholu benzylowego w każdym mililitrze roztworu (20 mg w ampułce 2 ml), który może powodować reakcje alergiczne. Podawanie dożylne alkoholu benzylowego noworodkom wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych i zgonu (tak zwany „gasping syndrome”), a u małych dzieci istnieje zwiększone ryzyko z powodu kumulacji, dlatego produktu nie należy stosować u dzieci. Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, z powodu ryzyka kumulacji i toksyczności (kwasica metaboliczna)¹.

Stosowanie u dzieci

Z uwagi na brak odpowiednich danych klinicznych produktu nie należy stosować u dzieci¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy zachować ostrożność, ponieważ papaweryna może powodować zawroty głowy lub senność¹.

Interakcje papaweryny

Lewodopa + papaweryna

Papaweryna osłabia działanie lewodopy¹.

Działania niepożądane papaweryny

Charakterystyka produktu leczniczego wymienia działania niepożądane papaweryny bez przypisania im częstości występowania.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Zgłaszano dyskomfort w jamie brzusznej, zaparcia, biegunkę, brak łaknienia, nudności i wymioty¹.

Zaburzenia układu nerwowego

Występować mogą ból głowy, zawroty głowy oraz senność¹.

Rumień twarzy i niedociśnienie tętnicze

Obserwowano rumień twarzy oraz niedociśnienie tętnicze¹.

Zaburzenia oddychania

Zgłaszano zaburzenia oddychania¹.

Objawy ogólne i reakcja w miejscu podania

Występować mogą złe samopoczucie, nadmierna potliwość oraz ból w miejscu wstrzyknięcia¹.

⚠ Nadwrażliwość ze strony wątroby

Jeśli wystąpi nadwrażliwość ze strony wątroby, objawiająca się żółtaczką, eozynofilią i podwyższeniem wartości testów wątrobowych, produkt należy odstawić¹.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a papaweryna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych papaweryna może być stosowana w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Badania na zwierzętach wskazują na istnienie zagrożenia dla płodu, a odpowiednich badań u człowieka nie wykonano¹.

Karmienie piersią a papaweryna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych z powodu braku danych o przenikaniu leku do mleka kobiecego podczas stosowania papaweryny w okresie karmienia piersią konieczne jest zachowanie ostrożności¹.

Produkty handlowe z papaweryną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Papaverinum hydrochloricum WZF	roztwór do wstrzykiwań 20 mg/ml	Rp