Rysperydon

Atypowy (drugiej generacji) lek przeciwpsychotyczny, pochodna benzizoksazolu, będący antagonistą receptorów serotoninowych 5-HT2 i dopaminowych D2. Wszystkie preparaty wydawane są wyłącznie na receptę, w postaci jednoskładnikowej. Dostępny jest w kilku postaciach doustnych o różnym przeznaczeniu (roztwór doustny, tabletki powlekane, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) oraz w postaci depot (proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu), zarezerwowanej do leczenia podtrzymującego schizofrenii.

Działanie rysperydonu

Rysperydon jest lekiem przeciwpsychotycznym nowszej generacji, który blokuje jednocześnie receptory dopaminowe i serotoninowe. Blokada receptorów dopaminowych D2 odpowiada za ograniczanie objawów wytwórczych psychozy (urojeń i omamów), natomiast zrównoważone działanie na receptory serotoninowe 5-HT2 sprawia, że w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami rzadziej i słabiej zaburza on aktywność ruchową, a szerzej działa na objawy negatywne i afektywne schizofrenii.

Lek wiąże się dodatkowo z receptorami alfa-adrenergicznymi (czym tłumaczy się ryzyko spadków ciśnienia) oraz słabiej z receptorami histaminowymi H1. Blokada receptorów dopaminowych w podwzgórzu prowadzi do zwiększenia wydzielania prolaktyny, co jest źródłem częstych działań niepożądanych hormonalnych.

Ta sama substancja czynna występuje w postaciach o różnym profilu stosowania. Postacie doustne działają szybko i pozwalają na elastyczne dostosowanie dawki, natomiast postać depot uwalnia lek stopniowo z domięśniowego magazynu przez około dwa tygodnie i służy wyłącznie leczeniu podtrzymującemu u pacjentów już ustabilizowanych na rysperydonie doustnym.

Farmakologia

Rysperydon jest wybiórczym antagonistą monoaminergicznym o dużym powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2. Wiąże się również z receptorami alfa-1-adrenergicznymi oraz, z mniejszym powinowactwem, z receptorami histaminergicznymi H1 i alfa-2-adrenergicznymi, natomiast nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych¹.

Pomimo że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D2, co wiąże się z korzystnym wpływem na objawy wytwórcze schizofrenii, w mniejszym stopniu niż klasyczne neuroleptyki ogranicza aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszać prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych oraz rozszerzać działanie terapeutyczne na objawy negatywne i afektywne schizofrenii².

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym rysperydon jest całkowicie wchłaniany i osiąga maksymalne stężenie w osoczu (C_max) w ciągu 1 do 2 godzin. Bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 70%, a pokarm nie wpływa na wchłanianie leku, dlatego można go przyjmować w trakcie posiłku lub między posiłkami¹.

Dystrybucja przebiega szybko, a objętość dystrybucji wynosi od 1 do 2 l/kg. W osoczu rysperydon wiąże się z białkami (albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną) w około 90%, a jego czynny metabolit 9-hydroksyrysperydon w około 77%³.

Za metabolizm rysperydonu odpowiada głównie izoenzym CYP2D6, który przekształca go do 9-hydroksyrysperydonu o zbliżonym działaniu farmakologicznym. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon tworzą razem tak zwaną czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Izoenzym CYP2D6 podlega polimorfizmowi genetycznemu, przez co osoby wolno metabolizujące przekształcają rysperydon znacznie wolniej, jednak farmakokinetyka całej czynnej frakcji przeciwpsychotycznej jest w obu populacjach podobna¹.

Okres półtrwania (t_½) samego rysperydonu wynosi po podaniu doustnym około 3 godzin, natomiast okres półtrwania 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej wynosi około 24 godzin. Wydalanie następuje głównie z moczem (około 70% dawki) i w mniejszym stopniu z kałem (około 14%). U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej jest zmniejszony, a jej okres półtrwania wydłużony, co wymaga zmniejszenia dawki⁴.

Postać depot po wstrzyknięciu domięśniowym uwalnia znaczące ilości rysperydonu dopiero po około 3 tygodniach, dlatego przez pierwsze trzy tygodnie po pierwszym wstrzyknięciu konieczne jest utrzymanie skutecznego leczenia doustnego⁵.

Wskazania leków z rysperydonem

Zakres wskazań zależy od postaci. Postacie doustne (roztwór, tabletki powlekane i tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) mają szeroki, wielowskazaniowy zakres, natomiast postać depot ma wskazanie wąskie.

Postacie doustne są wskazane w leczeniu schizofrenii oraz w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych¹.

Postacie doustne są ponadto wskazane w krótkotrwałym leczeniu (do 6 tygodni) uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, nie reagujących na metody niefarmakologiczne, gdy istnieje ryzyko, że pacjent będzie stanowił zagrożenie dla samego siebie lub innych osób⁶.

Kolejnym wskazaniem postaci doustnych jest krótkotrwałe objawowe leczenie (do 6 tygodni) uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania u dzieci w wieku od 5 lat i młodzieży ze sprawnością intelektualną poniżej przeciętnej lub upośledzonych umysłowo, u których nasilenie agresji i innych zachowań destrukcyjnych wymaga leczenia farmakologicznego. Farmakoterapia powinna stanowić integralną część wszechstronnego programu terapeutycznego obejmującego działania psychospołeczne i edukacyjne, a leczenie powinien prowadzić lekarz specjalista⁷.

Postać depot (zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu) jest wskazana wyłącznie w podtrzymującym leczeniu schizofrenii u pacjentów dorosłych aktualnie leczonych doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi⁵.

Dawkowanie rysperydonu

Dawkowanie postaci doustnych ustala się indywidualnie i różni się ono zależnie od wskazania oraz wieku pacjenta. W leczeniu uporczywej agresji w otępieniu i zaburzeń zachowania u dzieci obowiązuje ograniczenie czasu leczenia do 6 tygodni. Postać depot podaje się domięśniowo co dwa tygodnie.

Wskazanie i grupa	Dawka	Uwagi
Schizofrenia, dorośli (doustnie)	początkowo 2 mg na dobę, drugiego dnia 4 mg na dobę, dawka optymalna zwykle 4–6 mg na dobę	raz lub dwa razy na dobę, dawki powyżej 10 mg na dobę bez większej skuteczności, maksymalnie 16 mg na dobę1
Schizofrenia, pacjenci w podeszłym wieku (doustnie)	początkowo 0,5 mg dwa razy na dobę, docelowo 1–2 mg dwa razy na dobę	zwiększanie o 0,5 mg dwa razy na dobę8
Epizody maniakalne, dorośli (doustnie)	początkowo 2 mg raz na dobę, zakres 1–6 mg na dobę	zwiększanie o 1 mg na dobę nie częściej niż co 24 godziny, bezpieczeństwo dawek powyżej 6 mg na dobę niezbadane2
Uporczywa agresja w otępieniu alzheimerowskim (doustnie)	początkowo 0,25 mg dwa razy na dobę, optymalnie 0,5 mg dwa razy na dobę, do 1 mg dwa razy na dobę	zwiększanie o 0,25 mg dwa razy na dobę nie częściej niż co drugi dzień, leczenie nie dłużej niż 6 tygodni7
Zaburzenia zachowania, dzieci i młodzież 5–18 lat, masa ciała 50 kg i powyżej (doustnie)	początkowo 0,5 mg raz na dobę, optymalnie 1 mg raz na dobę	zwiększanie o 0,5 mg nie częściej niż co drugi dzień1
Zaburzenia zachowania, dzieci i młodzież 5–18 lat, masa ciała poniżej 50 kg (doustnie)	początkowo 0,25 mg raz na dobę, optymalnie 0,5 mg raz na dobę	zwiększanie o 0,25 mg nie częściej niż co drugi dzień3
Podtrzymujące leczenie schizofrenii, dorośli (depot)	25 mg domięśniowo co dwa tygodnie, w razie potrzeby 37,5 mg lub 50 mg	nie zwiększać częściej niż co 4 tygodnie, nie więcej niż 50 mg co dwa tygodnie, konieczne 3 tygodnie leczenia doustnego po pierwszej iniekcji5

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, niezależnie od wskazania, dawkę początkową i kolejne dawki rysperydonu doustnego należy zmniejszyć o połowę i wolniej je zwiększać⁴.

W razie przerywania leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, ponieważ po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych stosowanych w dużych dawkach bardzo rzadko opisywano objawy odstawienne (nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, bezsenność) oraz nawrót objawów psychotycznych i ruchów mimowolnych¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania rysperydonu

Poza nadwrażliwością na rysperydon lub substancje pomocnicze charakterystyki produktów leczniczych nie wymieniają bezwzględnych przeciwwskazań do jego stosowania¹. Kluczowe ograniczenia mają charakter środków ostrożności i dotyczą przede wszystkim pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, u których lek stosuje się wyłącznie krótkotrwale i tylko w otępieniu typu alzheimerowskiego.

Otępienie inne niż alzheimerowskie

Ze względu na istotnie większe ryzyko zdarzeń niepożądanych naczyniowo-mózgowych u pacjentów z otępieniem typu mieszanego lub naczyniowego niż u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego, chorzy z innym typem otępienia niż alzheimerowskie nie powinni być leczeni rysperydonem².

Środki ostrożności przy wydawaniu rysperydonu

⚠ Zwiększona umieralność u osób w podeszłym wieku z otępieniem

W metaanalizie badań klinicznych z atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stwierdzano zwiększoną umieralność w porównaniu z placebo. W kontrolowanych placebo badaniach rysperydonu doustnego w tej populacji częstość zgonów wynosiła 4,0% wśród leczonych rysperydonem i 3,1% w grupie placebo. Lek wolno stosować wyłącznie krótkotrwale, w uporczywej agresji w otępieniu alzheimerowskim, gdy metody niefarmakologiczne są nieskuteczne¹.

⚠ Zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe

W badaniach z kontrolą placebo u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stwierdzono około trzykrotne zwiększenie częstości zdarzeń naczyniowo-mózgowych (udary i przemijające napady niedokrwienne) w grupie rysperydonu (3,3%) w porównaniu z placebo (1,2%). Pacjentom i opiekunom należy zalecić natychmiastowe zgłaszanie objawów, takich jak nagłe osłabienie lub zdrętwienie twarzy albo kończyn oraz zaburzenia mowy lub widzenia³.

⚠ Jednoczesne stosowanie furosemidu u pacjentów z otępieniem

W badaniach u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem większą śmiertelność obserwowano w grupie otrzymującej rysperydon i furosemid (7,3%) niż wśród leczonych samym rysperydonem (3,1%) lub samym furosemidem (4,1%). Przed jednoczesnym podaniem rysperydonu z furosemidem lub innym silnie działającym diuretykiem należy rozważyć ryzyko i korzyści, a odwodnieniu u tych pacjentów należy zapobiegać⁴.

Hiperprolaktynemia

Hiperprolaktynemia jest częstym działaniem rysperydonu, dlatego u osób z objawami mogącymi z nią się wiązać (ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, brak owulacji, zaburzenia płodności, zmniejszone libido, zaburzenia wzwodu, mlekotok) zaleca się oznaczanie stężenia prolaktyny. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów ze stwierdzoną wcześniej hiperprolaktynemią lub z guzami prolaktynozależnymi, ponieważ prolaktyna może pobudzać wzrost komórek nowotworowych w guzach piersi⁷.

⚠ Objawy pozapiramidowe i późne dyskinezy

Leki blokujące receptory dopaminowe mogą wywoływać późne dyskinezy, charakteryzujące się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami zwłaszcza mięśni języka i twarzy, a wystąpienie objawów pozapiramidowych jest czynnikiem ryzyka ich rozwoju. W razie pojawienia się objawów późnych dyskinez należy rozważyć przerwanie leczenia wszelkimi lekami przeciwpsychotycznymi¹.

⚠ Złośliwy zespół neuroleptyczny

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych opisywano złośliwy zespół neuroleptyczny, objawiający się podwyższeniem temperatury ciała, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości i zwiększeniem aktywności fosfokinazy kreatynowej, a także rabdomiolizą i ostrą niewydolnością nerek. W razie jego wystąpienia należy przerwać stosowanie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym rysperydonu².

Hiperglikemia i cukrzyca

Podczas leczenia rysperydonem stwierdzano hiperglikemię, cukrzycę oraz zaostrzenie wcześniej występującej cukrzycy, a czynnikiem predysponującym może być zwiększenie masy ciała. Zaleca się obserwację objawów hiperglikemii, a u pacjentów z cukrzycą regularną kontrolę glikemii³.

Zwiększenie masy ciała

Podczas stosowania rysperydonu stwierdzano przypadki znacznego zwiększenia masy ciała, dlatego należy ją regularnie kontrolować⁸.

Niedociśnienie ortostatyczne

Ze względu na blokowanie receptorów alfa może wystąpić niedociśnienie, zwłaszcza w początkowej fazie dostosowywania dawki. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu krążenia i zwiększać dawkę stopniowo, a w razie wystąpienia niedociśnienia rozważyć jej zmniejszenie⁴.

Leukopenia, neutropenia i agranulocytoza

Podczas stosowania rysperydonu stwierdzano leukopenię, neutropenię i agranulocytozę. Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub neutropenią w wywiadzie należy monitorować przez pierwsze miesiące leczenia, a w razie ciężkiej neutropenii przerwać stosowanie leku⁷.

Wydłużenie odstępu QT

Wydłużenie odstępu QT zgłaszano po wprowadzeniu rysperydonu do obrotu bardzo rzadko. Ostrożność jest wskazana u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową, wydłużeniem QT w wywiadzie rodzinnym, bradykardią lub zaburzeniami elektrolitowymi oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wydłużających QT, ponieważ lek może zwiększać ryzyko arytmii².

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy zidentyfikować możliwe czynniki ryzyka i podjąć odpowiednie działania zapobiegawcze³.

Choroba Parkinsona i otępienie z ciałami Lewy’ego

U pacjentów z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałami Lewy’ego rysperydon może zaostrzyć przebieg choroby, a ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego oraz zwiększonej wrażliwości na leki przeciwpsychotyczne jest większe, dlatego przed przepisaniem należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści¹.

Priapizm i drgawki

W związku z blokowaniem receptorów alfa-adrenergicznych podczas leczenia może wystąpić priapizm. Ostrożność jest także wskazana u pacjentów z drgawkami w wywiadzie lub w stanach obniżających próg drgawkowy⁸.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Rysperydon może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwe oddziaływanie na układ nerwowy i zaburzenia widzenia. Pacjentom należy zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn do czasu poznania indywidualnej wrażliwości na lek⁴.

Interakcje rysperydonu

Leki działające ośrodkowo i alkohol + rysperydon

Rysperydon należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi substancjami działającymi ośrodkowo, w szczególności z alkoholem, opioidami, lekami przeciwhistaminowymi i benzodiazepinami, ze względu na zwiększone ryzyko sedacji¹.

Leki wydłużające odstęp QT + rysperydon

Zalecana jest ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT, takich jak leki przeciwarytmiczne (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe i przeciwmalaryczne, a także leków powodujących zaburzenia elektrolitowe lub bradykardię².

Lewodopa i agoniści dopaminy + rysperydon

Rysperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli takie skojarzenie jest konieczne, zwłaszcza w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy stosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków³.

Leki hipotensyjne + rysperydon

Po wprowadzeniu rysperydonu do obrotu obserwowano istotne klinicznie niedociśnienie przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowych⁴.

Silne inhibitory CYP2D6 + rysperydon

Silne inhibitory CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu, a w większych dawkach także stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Podczas rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego leczenia takim inhibitorem należy ponownie ocenić dawkowanie rysperydonu⁷.

Inhibitory CYP3A4 i (lub) glikoproteiny P + rysperydon

Silne inhibitory CYP3A4 lub glikoproteiny P, takie jak itrakonazol, mogą znacząco zwiększać stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu w osoczu, dlatego przy ich włączaniu lub odstawianiu należy ponownie ocenić dawkowanie⁸.

Induktory CYP3A4 i (lub) glikoproteiny P + rysperydon

Silne induktory CYP3A4 lub glikoproteiny P, takie jak karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i fenobarbital, mogą zmniejszać stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu, co może osłabiać jego działanie. Przy ich włączaniu lub odstawianiu należy ponownie ocenić dawkowanie, pamiętając, że pełne działanie induktora pojawia się i ustępuje w ciągu około 2 tygodni².

Paliperydon + rysperydon

Jednoczesne stosowanie doustne rysperydonu z paliperydonem nie jest zalecane, ponieważ paliperydon jest czynnym metabolitem rysperydonu i skojarzenie to prowadzi do dodatkowego narażenia na czynną frakcję przeciwpsychotyczną³.

Leki psychostymulujące + rysperydon

Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących, takich jak metylofenidat, z rysperydonem może prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych podczas zmiany dawki jednego lub obu leków. Zaleca się stopniowe wycofywanie leku psychostymulującego⁴.

Działania niepożądane rysperydonu

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane rysperydonu to parkinsonizm, sedacja lub senność, ból głowy oraz bezsenność. Część działań, zwłaszcza objawy pozapiramidowe, zależy od dawki.

⚠ Objawy pozapiramidowe

Parkinsonizm występuje bardzo często (), a akatyzja, dystonia, dyskineza i drżenie często (). Późna dyskineza, zaburzenie mimowolnych ruchów rozwijające się przy długotrwałym leczeniu, występuje niezbyt często ()¹. Objawy pozapiramidowe i akatyzja są działaniami zależnymi od dawki, dlatego dawek większych niż zalecane nie stosuje się².

Sedacja, senność i ból głowy

Sedacja lub senność oraz ból głowy występują bardzo często (). U dzieci i młodzieży działanie sedatywne należy dokładnie obserwować ze względu na możliwy wpływ na zdolność uczenia się, a zmiana pory podawania może zmniejszyć wpływ sedacji na koncentrację³.

Bezsenność, pobudzenie i lęk

Bezsenność występuje bardzo często (), a zaburzenia snu, pobudzenie, depresja i lęk często (). Mania oraz stan splątania występują niezbyt często ()⁷.

Hiperprolaktynemia i jej następstwa hormonalne

Hiperprolaktynemia jest działaniem częstym (). Wynikające z niej zaburzenia miesiączkowania, brak miesiączki, mlekotok, ginekomastia, zaburzenia erekcji i ejakulacji oraz zmniejszone libido występują niezbyt często (), a obrzęk i powiększenie piersi oraz wydzielina z piersi rzadko ()⁸. U dzieci i młodzieży dłużej trwająca hiperprolaktynemia może wpływać na rozwój fizyczny i dojrzewanie płciowe, dlatego zaleca się regularną ocenę stanu endokrynologicznego¹.

Zaburzenia metaboliczne

Zwiększenie masy ciała oraz zwiększenie i zmniejszenie apetytu występują często (), cukrzyca, hiperglikemia, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi i polidypsja niezbyt często (), a śpiączka cukrzycowa rzadko (). Cukrzycowa kwasica ketonowa jest działaniem bardzo rzadkim ()².

⚠ Złośliwy zespół neuroleptyczny

Złośliwy zespół neuroleptyczny występuje rzadko () i jest stanem zagrażającym życiu, wymagającym natychmiastowego przerwania leczenia przeciwpsychotycznego³.

⚠ Zaburzenia serca i wydłużenie odstępu QT

Tachykardia występuje często (), a migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, bradykardia i kołatanie serca niezbyt często ()⁴. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych wydłużających odstęp QT, opisywano związane z tą grupą leków arytmie komorowe, częstoskurcz komorowy typu torsades de pointes, zatrzymanie akcji serca i nagły zgon o nieznanej częstości ()¹.

⚠ Zaburzenia naczyniowe i zakrzepowo-zatorowe

Nadciśnienie występuje często (), a niedociśnienie i niedociśnienie ortostatyczne niezbyt często (). Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, w tym zatorowość płucna i zakrzepica żył głębokich, występuje z nieznaną częstością ()⁷.

⚠ Zaburzenia krwi i agranulocytoza

Neutropenia, leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość i zwiększenie liczby eozynofilów występują niezbyt często (), natomiast agranulocytoza jest działaniem bardzo rzadkim ()⁸.

Napady drgawkowe, omdlenia i zaburzenia świadomości

Napady drgawkowe, omdlenie, nadpobudliwość psychomotoryczna, zaburzenia równowagi, dyzartria i parestezje występują niezbyt często (), a zaburzenia naczyniowo-mózgowe, brak reakcji na bodźce i utrata świadomości rzadko ()².

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, niestrawność, suchość w jamie ustnej, ból w jamie brzusznej i ból zęba występują często (), a nietrzymanie stolca, zapalenie żołądka i jelit oraz dysfagia niezbyt często ()³.

⚠ Ciężkie reakcje skórne i nadwrażliwość

Wysypka i rumień występują często (), pokrzywka i świąd niezbyt często (), a reakcja anafilaktyczna rzadko (). Zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz obrzęk naczynioruchowy zgłaszano bardzo rzadko ()⁴.

Priapizm

Priapizm, będący następstwem blokowania receptorów alfa-adrenergicznych, występuje rzadko ()⁷.

⚠ Reakcje w miejscu wstrzyknięcia (postać depot)

Przy stosowaniu postaci depot obserwowano podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia, a po wprowadzeniu produktu do obrotu z nieznaną częstością () zgłaszano ciężkie reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym martwicę, ropień, zapalenie tkanki łącznej, owrzodzenie, krwiak, torbiel i guzek⁵.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a rysperydon

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania rysperydonu u kobiet w ciąży, a w badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, lecz inny toksyczny wpływ na reprodukcję. Rysperydonu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne, a w razie potrzeby przerwania leczenia nie należy go odstawiać gwałtownie¹.

Noworodki narażone na leki przeciwpsychotyczne w trzecim trymestrze ciąży są w grupie ryzyka wystąpienia objawów pozapiramidowych i objawów odstawienia, takich jak pobudzenie, wzmożone lub obniżone napięcie mięśniowe, drżenie, senność oraz zaburzenia oddechowe i zaburzenia związane z karmieniem, dlatego wymagają monitorowania².

Karmienie piersią a rysperydon

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych rysperydon i jego czynny metabolit 9-hydroksyrysperydon przenikają w małych ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Brak danych o działaniach niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, dlatego przed podjęciem decyzji należy rozważyć stosunek korzyści z karmienia piersią do potencjalnego ryzyka dla dziecka³.

Produkty handlowe z rysperydonem

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Orizon	roztwór doustny 1 mg/ml	Rp
Orizon	tabletki powlekane 0,5 mg	Rp
Orizon	tabletki powlekane 1 mg	Rp
Orizon	tabletki powlekane 2 mg	Rp
Orizon	tabletki powlekane 3 mg	Rp
Orizon	tabletki powlekane 4 mg	Rp
Risperidone Teva	proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu 25 mg	Rp
Torendo Q-Tab 1 mg	tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 1 mg	Rp