Fenylefryna, paracetamol, feniramina i reszta: krótka charakterystyka

W tym artykule znajdziesz szybką powtórkę z farmakologii na temat substancji leczniczych wchodzących w skład saszetek i tabletek na łagodzenie objawów przeziębienia i grypy. Porównanie zawartości tych składników w każdym preparacie w saszetkach (Febrisan, Theraflu, Fervex itd.) znajdziesz tu: Saszetki na grypę i przeziębienie: porównanie składów.

Czytaj też:
Saszetki na grypę i przeziębienie: porównanie składów

Paracetamol. Nieopioidowy lek p/bólowy i p/gorączkowy. Według niektórych źródeł może wykazywać bardzo słabe działanie przeciwzapalne.

U dorosłych, którzy zażywają ≥3 porcje alkoholu dziennie może wystąpić poważne uszkodzenie wątroby, jeśli również zastosują paracetamol. Jednak okazjonalne wypicie alkoholu przy zażywaniu paracetamolu nie jest ryzykowne, podobnie jak zażycie paracetamolu “na kaca”. Więcej informacji na temat interakcji paracetamolu i innych leków z alkoholem znajdziesz w artykule: Interakcje leków z alkoholem.

Paracetamol (INN), aka. acetaminofen (USAN), aka. APAP
Paracetamol (INN), aka. acetaminofen (USAN), aka. APAP

Kwas acetylosalicylowy (ang. ASA – acetylsalicylic acid). Lek z grupy NLPZ o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Działa przez nieselektywne blokowanie enzymu cyklooksygenazy, prowadząc do spadku produkcji prozapalnych prostaglandyn. Kwas acetylosalicylowy nie powinien być stosowany przez kobiety w ciąży, osoby cierpiące na aktywną chorobę wrzodową, astmę oskrzelową oraz dzieci i młodzież poniżej 16 roku życia.

Kofeina. Alkaloid purynowy o działaniu psychostymulującym. W preparatach na przeziębienie łączony jest z paracetamolem, aby nasilać działanie przeciwbólowe. Wyniki badań wskazują jednak, że dawki kofeiny w preparatach dostępnych w Polsce są zbyt małe, aby wykazywać taki efekt. Więcej informacji na ten temat znajdziesz w artykule: Migrena – dawkowanie preparatów OTC. Kofeina stymuluje metabolizm i redukuje uczucie zmęczenia. Preparaty z kofeiną stosowane na noc mogą natomiast utrudniać zasypianie.

Czytaj też:
Migrena - dawkowanie preparatów OTC

Kwas askorbinowy. Witamina odpowiadająca za utrzymanie prawidłowego potencjału oksydoredukcyjnego w komórkach. Zażywanie witaminy C tylko w niewielkim stopniu zmniejsza ryzyko zachorowania na przeziębienie lub grypę i nie skraca czasu trwania objawów.[1]Vitamin C. Linus Pauling Institute. Oregon State University link

Pseudoefedryna i fenylefryna. Aminy sympatykomimetyczne łagodzące objawy przeziębienia. Powodują rozszerzenie oskrzeli oraz skurcz naczyń krwionośnych zmniejszający przekrwienie błony śluzowej nosa. Dzięki temu redukują objawy kataru, zmniejszają obrzęk i delikatnie rozkurczają górne drogi oddechowe. Leki zawierające pseudoefedrynę należy stosować nie dłużej niż 3-5 dni. Ze względu na ryzyko podniesienia ciśnienia tętniczego należy zachować ostrożność  w przypadku osób ze zdiagnozowanym nadciśnieniem tętniczym. U osób z prawidłowym ciśnieniem krwi nie obserwuje się jego wzrostu po podaniu omawianych leków.[2]ChPL Sudafed Warto też pamiętać, że mogą prowadzić do pogorszenia przepływu moczu u osób cierpiących na przerost prostaty – działają antagonistycznie do leków, takich jak tamsulozyna i doksazosyna. 

Więcej informacji o sympatykomimetykach i nie tylko znajdziesz w kursie “Katar” na Platformie PierwszyStół.pl.

Pseudoefedryna.
Pseudoefedryna.
Fenylefryna
Fenylefryna.

Czytaj też:
Andrographis, goryczka, bromelaina i eukaliptus, czyli o składnikach preparatów na zatoki

Feniramina, chlorfeniramina i difenhydramina. Antyhistaminowe nieselektywne leki pierwszej generacji. Blokują receptory histaminowe H1. Wykazują też działanie cholinolityczne, domapinergiczne, serotoninergiczne i adrenergiczne. Rolą tych składników w preparatach na przeziębienie jest osuszanie błony śluzowej nosa, łagodzenie objawów kataru i kichania.

Z niespecyficzności receptorowej wynika dodatkowa aktywność nasenna i uspokajająca. Dzięki temu wieczorem będą ułatwiały zasypianie, natomiast w ciągu dnia mogą zmniejszać koncentrację i zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Nie zaleca się leków o działaniu cholinolitycznym pacjentom starszym ze względu na osłabienie funkcji poznawczych. W przypadku zalegania gęstej wydzieliny w zatokach nie zaleca się stosowania antyhistaminików ze względu na możliwość zagęszczenia wydzieliny. Dlatego też np. preparat Theraflu Zatoki jest pozbawiony feniraminy. 

Podobnie jak pseudoefedryna, leki działające cholinolitycznie również mogą pogarszać stan osoby z przerostem prostaty. Nie powinno to dziwić, bo właśnie większość leków na nietrzymanie moczu (inkontynencję) to właśnie cholinolityki.

Chlorfeniramina.
Chlorfeniramina.
Difenhydramina.
Difenhydramina.

Czytaj też:
Zapalenie zatok

Dekstrometorfan. Agonista receptorów opioidowych pozbawiony działania przeciwbólowego. Hamuje odruch suchego, uciążliwego kaszlu w przebiegu przeziębienia czy zapalenia gardła. Jest najlepiej przebadanym lekiem o działaniu przeciwkaszlowym. Może powodować senność, osłabiać koncentrację i zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych.[3]ChPL Acodin Więcej informacji na temat dekstrometorfanu i leczenia kaszlu suchego znajdziesz TU

Dekstrometorfan aka. DXM
Dekstrometorfan aka. DXM
Czytaj też:
Kaszel suchy

Gwajafenezyna. Według klasyfikacji jest sekretolitycznym lekiem wykrztuśnym – działa przez drażnienie błony śluzowej oskrzeli wzmagając wydzielanie bardziej wodnistego śluzu. Zmniejszenie lepkości wydzieliny ma ułatwiać jej usuwanie w trakcie odruchu kaszlu. Analizując wyniki badań można jednak zauważyć, że im nowsze badania kliniczne tym mniej jest doniesień o działaniu wykrztuśnym gwajafenezyny, a więcej na temat jej skuteczności w hamowaniu odruchu kaszlu.[4]Dicpinigaitis PV, Gayle YE, Solomon G, Gilbert RD. Inhibition of cough-reflex sensitivity by benzonatate and guaifenesin in acute viral cough. Respir Med. 2009 Jun;103(6):902-6 abstrakt[5]Helmut H. Albrecht, Peter V. Dicpinigaitis and Eric P. Guenin: Role of guaifenesin in the management of chronic bronchitis and upper respiratory tract infections Multidisciplinary Respiratory Medicine 2017 12:31 pełny tekstZ tego powodu często łączona jest z dekstrometorfanem (np. w Polsce preparat Grypolek). Więcej informacji znajdziesz w dyskusji pod jednym z artykułów. 

Giajafenazyna.
Gwajafenezyna.

 

 

Data ostatniej aktualizacji: 21.03.2019.

mgr farm. Jakub Dereń

Absolwent Wydziału Farmaceutycznego UJ CM. Wiceprzewodniczący Polskiego Towarzystwa Studentów Farmacji (PTSF). Odbywał staż w Aptece u Farmaceutów (AuF) w roku 2016/17 pracując m.in. przy cyklu Notatki stażysty.

[artykuły]

mgr farm. Magdalena Pelczarska

Redaktor Prowadząca portalu opieka.farm. Absolwentka Wydziału Farmaceutycznego UM w Lublinie. Magister farmacji w Aptece u Farmaceutów (AuF).

[artykuły] [nawiąż kontakt]

Cytuj ten artykuł jako:
Jakub Dereń, i in.: Fenylefryna, paracetamol, feniramina i reszta: krótka charakterystyka, Portal opieka.farm (https://opieka.farm/opracowania/fenylefryna-paracetamol-feniramina-charakterystyka/) [dostęp: 21 marca 2019]

Źródła:   [ + ]

Ten temat zawiera 16 odpowiedzi, ma 8 głosów, i został ostatnio zaktualizowany przez  Magdalena Pelczarska 3 miesiące, 1 tydzień temu.

  • Autor
    Wpisy
  • #6719 Punkty: 3

    Jakub Dereń mgr farm.
    49 pkt.

    A tym artykule szybka powtórka z farmakologii na temat substancji leczniczych wchodzących w skład saszetek i tabletek na łagodzenie objawów przeziębie (…)

    [Czytaj cały artykuł tu: Fenylefryna, paracetamol, feniramina i reszta: krótka charakterystyka]

    Zapraszam do dyskusji.

    3 użytkowników uznało wpis za pomocny.
  • #7176 Punkty: 4

    Maria Kowalczuk mgr farm.
    293 pkt.

    Zabrakło mi w tym opracowaniu ibuprofenu. Na rynku dostępne są leki zawierające w swoim składzie ten NLPZ i w/w sympatykomimetyki (fenylefrynę i pseudoefedrynę). Chyba, że już niedowidzę?
    Może z jakiegoś innego powodu zostały pominięte? Wprawdzie rekomendowane są przede wszystkim w stanach niedrożności nosa i zatok, ale we wskazaniach mają również łagodzenie objawów przeziębienia i grypy.
    No nie wiem kto ma większe szczęście. Czy stażyści, którzy trafili do AuF, czy AuF, że ma takich stażystów 🙂

    4 użytkowników uznało wpis za pomocny.
  • #7184 Punkty: 2

    Maria Kowalczuk mgr farm.
    293 pkt.

    Ciekawe opracowanie, skłaniające do przemyśleń (“lepiej późno niż wcale”) nad sensem niektórych połączeń i rekomendacji, zwłaszcza tych “tercetów”.
    Jeżeli taki “odtykacz”( sympatykomimetyk) udrożni nam zatkany nos i jednocześnie “osuszacz”(antyhistaminik) zagęści nam wydzielinę, to doprowadzi to do kumulacji i zalegania gęstej wydzieliny w drogach oddechowych, zwłaszcza przy dłuższym stosowaniu. Nie wiem, czy “odtykacz” bez środka rozrzedzającego i usuwającego( mukolityk, mukokinetyk) poradzi sobie sam z udrażnianiem?
    I do tego jeszcze ten nieszczęsny dekstrometorfan…
    Pół biedy jak zostaną polecone na pierwsze objawy infekcji, ale w późniejszej fazie, według mnie, to porażka.
    Jak nie mam racji, to prostujcie :).
    Mowa w końcu o lekach, którym bezgranicznie ufałam 🙁

    2 użytkowników uznało wpis za pomocny.
  • #7194 Punkty: 5

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    1.1K pkt.

    O faktycznie zabrakło informacji o ibuprofenie:) Co do wątpliwości dot. zapalenia zatok:

    1) Ocena skuteczności na podstawie mechanizmu działania to podejście z bardzo dawnych lat. Obecnie bada się efekt kliniczny np. skrócenie czasu trwania choroby (niezależnie od tego, jak to się dzieje) po podaniu leku i na tym opiera się EBM.

    2) Popularność takich środków jak Ibuprom Zatoki wynika raczej z mocnego marketingu i działania samego ibuprofenu, bo

    3) Nie ma dowodów na to żeby pseudoefedryna była jakoś specjalnie pomocna w leczeniu zapaleniu zatok, ani

    4) …żeby leki przeciwhistaminowe pomagały opanować chorobę w sytuacji gdy pacjent nie ma alergii.

    5) To osuszanie i zagęszczanie wydzieliny też jest kontrowersyjne, bo ten efekt obserwowano przy klemastynie, która zagęszcza wydzielinę dróg oddechowych, a że feniramina i inne to też antyhistaminiki starszych generacji, stąd wniosek że mogłyby zagęszczać wydzielinę w zatokach.

    Dobra, wiem dużo niewiadomych. A co wiemy na pewno?

    1) Że antyhistaminiki i odtykacze (pseudoefedryna, fenylefryna) przyniosą więcej szkody niż pożytku w przypadku dziecięcego zapalenia zatok (i prawdopodobnie innych chorób dróg oddechowych) źródło 1

    Nie zalecajmy więc maluchom Fervexu Junior ani Actitrinu/Actifedu

    2) Że pomimo lansowanego wytłumaczenia, jakoby odtykacze pomagały “drenować zatoki”, nie wyleczymy pacjenta szybciej z infekcji zatok ładując w niego pseudoefedrynę. Nie mniej jednak postawi go na nogi, jakby nie było to taka słabsza amfetamina:) Infekcja będzie trwała tak długo, aż organizm zwalczy patogen (z pomocą antybiotyku lub bez – w przypadku bakteryjnej infekcji)

    3) Jeśli u pacjenta to zapalenie zatok ma podłoże alergiczne, leki takie jak Cirrus Duo czy Claritine Active są bardzo skuteczne.

    5 użytkowników uznało wpis za pomocny.
  • #7245 Punkty: 6

    Marcin Piątek mgr farm.
    191 pkt.

    Standard terapeutyczny u lokalnej pediatry to podawanie Acti-Trinu dwulatkom.
    Gripex ku mojemu zaskoczeniu – zarejestrowany od 6 roku życia, z dawkowaniem do 4 tabletek na dobę.

    Jestem przeciwnikiem stosowania i reklamowania leków działających objawowo w taki sposób, jak to obecnie ma miejsce w naszym kraju. “-Ale powie Pan czy ten lek jest skuteczny?” “-Tak. Skutecznie uda się Pani pójść jutro do pracy bez objawów przeziębienia. Równie skutecznie uda się Pani z zaskoczeniu i z ukrycia pozarażać zdrowych kolegów i koleżanki”.

    6 użytkowników uznało wpis za pomocny.
  • #7253 Punkty: 1

    Maria Kowalczuk mgr farm.
    293 pkt.

    “Poproszę Gripex Sport Max” 🙂

    1 użytkownik uznał wpis za pomocny.
  • #7380 Punkty: 1

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    1.1K pkt.

    A w ulotce Ibupromu Zatoki też nie ma nic o “udrażnianiu i leczeniu”, tylko mowa jest o łagodzeniu objawów, w tym m.in. niedrożnosć.  Nie mniej jednak wkręca się nam że ibuprofen działa przyczynowo bo ogranicza stan zapalny (wirus to tylko taki dodatek… naturalna flora wirusowa?). Tak samo nie ma dowodów na to, że pseudoefedryna/fenylefryna przez udrażnianie zatok przyspiesza powrót do zdrowia, ale oczywiście jest skuteczna gdy zatoki bolą i czasem tylko o to chodzi:)

    1 użytkownik uznał wpis za pomocny.
  • #29019 Punkty: 2

    Piotr Szopliński mgr farm.
    26 pkt.

    W wielu krajach zamiast pseudoefedryny zastosowano w preparatach doustnych fenylefrynę (np. w UK w supermarkecie, w tabletkach Sudafed nie znajdziemy pseudoefedryny).

    Jednak okazuje się, że skuteczność tej drugiej w objawowym leczeniu zatkanego nosa nie przewyższa placebo.

    https://www.pharmacist.com/lack-efficacy-prompts-citizen-petition-remove-phenylephrine-otc-market

     

    Ponoć winę takiej zamiany przypisuje się “producentom a la Breaking Bad“;)

    https://www.newscientist.com/article/2089555-breaking-bad-sniffles-crystal-meth-made-cold-medicine-rubbish/

    2 użytkowników uznało wpis za pomocny.
  • #39110 Punkty: 1

    Katarzyna Kujawa-Warchala mgr farm.
    27 pkt.

    Proszę o wyjaśnienie wg jakiego mechanizmu leki p/histaminowe mogą zagęszczać wydzielinę? Rozumiem, że dowiedziono to na razie tylko w przypadku klemastyny?

    1 użytkownik uznał wpis za pomocny.
  • #39115 Punkty: 3

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    1.1K pkt.

    Poprzez aktywność antycholinergiczną, którą mają antyhistaminiki I gen. Czyli tu poprzez wysuszanie błon śluzowych.

    3 użytkowników uznało wpis za pomocny.
  • #39121 Punkty: 2

    Katarzyna Kujawa-Warchala mgr farm.
    27 pkt.

    Ok, w sumie logiczne, ale jakoś  nigdy nie kojarzyła mi się aktywność przeciwcholinergiczna z zagęszczeniem śluzu. Myślałam raczej że efekt zahamowania jego wydzielania będzie tu korzystny (ułatwi oddychanie) tak jak w przypadku terapii astmy lekami cholinolitycznymi.

    2 użytkowników uznało wpis za pomocny.
  • #39127 Punkty: 4

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    1.1K pkt.

    Ale w przypadku leczenia astmy to również nie jest korzystne działanie. Na przykładzie takiego Atroventu, w ChPL zapisano:

    Badania przedkliniczne i kliniczne nie wykazały ujemnego wpływu produktu leczniczego Atrovent na wydzielanie śluzu w drogach oddechowych, oczyszczanie rzęskowe czy wymianę gazową.

    bo istniała obawa, że lek zmniejszy wydzielanie śluzu (a tym samym oczyszczanie rzęskowe), ale nie wykazano takiego działania.

    Ale tak jak pisałem w komentarzu wyżej, to że coś jest logiczne i wynika z mechanizmu działania, nie oznacza od razu, że będzie klinicznie istotne. To tak jak z pseudoefedryną i nadciśnieniem – kiedyś była p/wskazana (bo mechanizm działania), teraz dostępne są nowe badania i już wiemy, że łagodne i umiarkowane nadciśnienie nie jest p/wskazaniem od jej stosowania.

    Dlatego polecanie antyhistaminików I gen. przy chorobach z gęstym śluzem takim jak infekcje zatok nie będzie dobrą praktyką, aż badania udowodnią, że to działanie nie jest istotne.

    Podobnie odradzamy stosowania leków p/kaszlowych (kodeiny, DXM, butamiratu) przy mokrym kaszlu, ale nie ma dowodów, że utrudni to odkrztuszanie wydzieliny (skuteczność ośrodkowo działających leków na kaszel jest wątpliwa).

    4 użytkowników uznało wpis za pomocny.
  • #39134 Punkty: 6

    Katarzyna Kujawa-Warchala mgr farm.
    27 pkt.

    Dziękuję za wyczerpującą odpowiedź. Teraz już mam jasność z tym śluzem;)

    A ogólny wniosek jest taki że większosć producentów powinna zmodyfikować składy… Szkoda, że w codziennej pracy poleca się to, co ma największy budżet reklamowy niekoniecznie z sensownym składem. Trzeba dużej świadomości i ciągłej analizy, na którą najczęściej nie ma czasu, a siłą rzeczy poleca się te najpopularniejsze. Może Wasz portal odwróci tę tendencję. Muszę przyznać, że świetne się z niego korzysta. Jest jedynym takim miejscem w gąszczu stron udających profesjonalne, a sponsorowanych przez znajome koncerny.

    Tak trzymać i chcemy więcej 🙂

    6 użytkowników uznało wpis za pomocny.
  • #46136 Punkty: 2

    Kinga Krzysztoforska mgr farm.
    4 pkt.

    Mam wątpliwości co do stwierdzenia, że paracetamol działa przez blokowanie COX-3 w OUN. Według mojej wiedzy te rewelacje o odkryciu targetu dla paracetamolu obalono, bo u ludzi mimo usilnych poszukiwań nie znaleziono COX-3 (są nawet wątpliwości, czy to co nazwano COX-3 u psów było w rzeczywistości COX-3, ponieważ dalsze badania ujawniły zupełnie inną sekwencję aminokwasową niż te dla COX-1 i COX-2 i brak lub marginalny udział w syntezie prostaglandyn). Czy nazwanie paracetamolu lekiem przeciwzapalnym jest oparte o doniesienia o działaniu na COX-3? Można prosić źródło? W kwestii mechanizmu: są pewne hipotezy o działaniu leku na endogenny układ kannabinoidowy.

    2 użytkowników uznało wpis za pomocny.
  • #46143 Punkty: 3

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    1.1K pkt.

    Zgadzam się, powinniśmy już odpuścić sobie te teorie o hipotetycznym COX-3 🙂 Różne mechanizmy opisano, z wpływem na szlaki serotoninergiczne oraz na hamowanie wychwytu zwrotnego endogennych kannabinoidów włącznie.

    Co do działania p/zapalnego, warto podkreślać, że klasyfikacja to tylko klasyfikacja, bo w aptekach na co dzień często błędnie rekomenduje się NLPZ-y w miejsce bezpieczniejszego paracetamolu w oparciu o to że… dodatkowo działają p/zapalnie – a nie w oparciu o wyniki badań, które mówią że w wielu przypadkach nie ma różnicy w znoszeniu bólu i zmniejszaniu obrzęku [1]. W modelach in vitro wykazano że paracetamol zmniejsza obrzęk, co wiąże się z działaniem p/zapalnym. W wielu badaniach z randomizacją wykazano też, że paracetamol zmniejszał obrzęk np. po wycięciu zębów mądrości równie skutecznie co GKS i NLPZ [2,3]. Nie oznacza to, że nazwiemy paracetamol lekiem p/zapalnym (w tekście powinno być nieopioidowy lek przeciwbólowy – M. proszę to poprawić).

    A czy spotkaliście się z doniesieniami, by preparaty z wapniem zagęszczały wydzielinę? Nie dotarłem do żadnych, a wiem że lekarze zwracają na to uwagę.

    3 użytkowników uznało wpis za pomocny.
    • #46266 Punkty: 0

      Magdalena Pelczarska mgr farm.
      104 pkt.

      Przy pracy nad artykułem niepotrzebnie zostawiłam tę informację pomimo braku źródła. Jak najbardziej się zgadzam – poprawione.

  • #46255 Punkty: 1

    Maria Kowalczuk mgr farm.
    293 pkt.

    W jednym z preparatów na przeziębienie i grypę w postaci tabletek, użyto wodzianu terpinu jako środka o działaniu wykrztuśnym. Lek jest na rynku od wielu lat, ale tylko tutaj spotkałam się z tą substancją i powiem, że niewiele o niej wiem. Jak ona wypada w porównaniu z innymi środkami o podobnym działaniu?

    1 użytkownik uznał wpis za pomocny.

Musisz być zalogowany aby odpowiedzieć na ten temat.

93 Udostępnień
Udostępnij93
+1
Udostępnij
Email
Pocket
WhatsApp