Fenylefryna, paracetamol, feniramina i reszta: krótka charakterystyka

W tym artykule szybka powtórka z farmakologii na temat substancji leczniczych wchodzących w skład saszetek i tabletek na łagodzenie objawów przeziębienia i grypy. Porównanie zawartości w każdym preparacie w saszetkach (Febrisan. Theraflu, Fervex itd.) znajdziesz tu: Saszetki na grypę i przeziębienie: porównanie składów.

Paracetamol. Nieopioidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W odróżnieniu od niesteroidowych leków przeciwzapalnych wykazuje bardzo słabe działanie przeciwzapalne. Lek działa przez blokowanie enzymu cyklooksygenazy typu 3 w ośrodkowym układzie nerwowym (dokładny mechanizm działania nie jest znany). Przy podawaniu paracetamolu należy unikać długotrwałego stosowania i pamiętać o interakcji z alkoholem, które to zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby. [więcej w: Interakcje leków z alkoholem]

Paracetamol (INN), aka. acetaminofen (USAN), aka. APAP
Paracetamol (INN), aka. acetaminofen (USAN), aka. APAP

Kwas acetylosalicylowy (ang. ASA – acetylsalicylic acid). Lek z grupy NLPZ o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Działa przez nieselektywne blokowanie enzymu cyklooksygenazy prowadząc do spadku produkcji prozapalnych prostaglandyn. Kwas acetylosalicylowy nie powinien być stosowany przez kobiety w ciąży, osoby cierpiące na aktywną chorobę wrzodową, astmę oskrzelową oraz dzieci i młodzież poniżej 16 roku życia.

Kofeina. Alkaloid purynowy o działaniu psychostymulującym. W preparatach na przeziębienie towarzyszy paracetamolowi ze względu na zdolność do potencjalizacji jego działania. Kofeina stymuluje metabolizm i redukuje uczucie zmęczenia. Preparaty z kofeiną stosowane na noc mogą natomiast utrudniać zasypianie.

Kwas askorbinowy. Witamina odpowiadająca za utrzymanie prawidłowego potencjału oksydoredukcyjnego w komórkach. Zażywanie witaminy C tylko w niewielkim stopniu zmniejsza ryzyko zachorowania na przeziębienie lub grypę i nie skraca czasu trwania objawów.[1]Vitamin C. Linus Pauling Institute. Oregon State University lpi.oregonstate.edu/mic/vitamins/vitamin-c

Pseudoefedryna i fenylefryna. Aminy sympatykomimetyczne łagodzące objawy przeziębienia. Powodują rozszerzenie oskrzeli oraz skurcz naczyń krwionośnych zmniejszający przekrwienie błony śluzowej nosa. Dzięki temu redukują objawy kataru i delikatnie rozkurczają górne drogi oddechowe. Leki zawierające pseudoefedrynę należy stosować nie dłużej niż 3-5 dni. Ostrożność należy zachować w przypadku osób ze zdiagnozowanym nadciśnieniem tętniczym – ze względu na ryzyko podniesienia ciśnienia tętniczego. Leki z tej grupy mogą też prowadzić do pogorszenia przepływu moczu u osób cierpiących na przerost prostaty.[2]Benign prostatic hyperplasia link

Czytaj też:
Dawkowanie paracetamolu

Pseudoefedryna.
Pseudoefedryna.
Fenylefryna
Fenylefryna.

Feniramina, chlorfeniramina i difenhydramina. Antyhistaminowe nieselektywne leki pierwszej generacji. Blokują receptory histaminowe H1. Wykazują też działanie cholinolityczne, domapinergiczne, serotoninergiczne i adrenergiczne. Rolą tych składników w preparatach na przeziębienie jest powodowanie osuszania błony śluzowej nosa, łagodzenie objawów kataru i kichania.

Z niespecyficzności receptorowej wynika dodatkowa aktywność nasenna i uspokajająca. Dzięki temu wieczorem będą ułatwiały zasypianie, natomiast w ciągu dnia mogą zmniejszać koncentrację i zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Nie zaleca się leków o działaniu cholinolitycznym pacjentom starszym ze względu na osłabienie funkcji poznawczych. W przypadku zalegania gęstej wydzieliny w zatokach nie zaleca się stosowania antyhistaminików ze względu na możliwość zagęszczenia wydzieliny. Dlatego też Theraflu Zatoki jest pozbawiony feniraminy przez co ma uboższy skład.

Podobnie jak pseudoefedryna, leki działające cholinolitycznie również mogą pogarszać stan osoby z przerostem prostaty.[3]Benign prostatic hyperplasia link Nie powinno to dziwić, bo właśnie większość leków na nietrzymanie moczu (inkontynencję) to właśnie cholinolityki.

Chlorfeniramina.
Chlorfeniramina.
Difenhydramina.
Difenhydramina.

Dekstrometorfan. Agonista receptorów opioidowych pozbawiony działania przeciwbólowego. Posiada zdolność do hamowania odruchu suchego, uciążliwego kaszlu w przebiegu przeziębienia czy zapalenia gardła. Powoduje senność, może zmniejszać koncentrację i zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Uwaga – nie należy łączyć preparatów zawierających środki przeciwkaszlowe jak dekstrometrorfan i wykrztuśne (gwajafenazyna, ambroksol).

Dekstrometorfan aka. DXM
Dekstrometorfan aka. DXM

Gwajafenazyna. Sekretolityczny lek wykrztuśny – działa przez drażnienie błony śluzowej oskrzeli wzmagając wydzielanie bardziej wodnistego śluzu. Zmniejszenie lepkości wydzieliny ułatwia jej usuwanie w trakcie odruchu kaszlu. Uwaga – nie należy łączyć preparatów zawierających środki przeciwkaszlowe jak dekstrometrorfan i wykrztuśne (gwajafenazyna, ambroksol).

Giajafenazyna.
Guajafenazyna.

Czytaj dalej: Saszetki na grypę i przeziębienie: porównanie składów.

Data ostatniej aktualizacji: 15.01.2018.

mgr farm. Jakub Dereń

Absolwent Wydziału Farmaceutycznego UJ CM. Wiceprzewodniczący Polskiego Towarzystwa Studentów Farmacji (PTSF). Odbywał staż w Aptece u Farmaceutów (AuF) w roku 2016/17 pracując m.in. przy cyklu Notatki stażysty.

[artykuły]

Czytaj też:
Mam gęstą krew, więc może Acard? [Case #9]
Cytuj ten artykuł jako:
Jakub Dereń, i in.: Fenylefryna, paracetamol, feniramina i reszta: krótka charakterystyka, Portal opieka.farm (https://opieka.farm/opracowania/fenylefryna-paracetamol-feniramina-charakterystyka/) [dostęp: 14 listopada 2018]



Źródła:   [ + ]

Ten temat zawiera 12 odpowiedzi, ma 6 głosów, i został ostatnio zaktualizowany przez  Katarzyna Kujawa-Warchala 3 miesiące, 3 tygodnie temu.

  • Autor
    Wpisy
  • #7176 Punkty: 3

    Maria Kowalczuk mgr farm.
    239 pkt.

    Zabrakło mi w tym opracowaniu ibuprofenu. Na rynku dostępne są leki zawierające w swoim składzie ten NLPZ i w/w sympatykomimetyki (fenylefrynę i pseudoefedrynę). Chyba, że już niedowidzę?
    Może z jakiegoś innego powodu zostały pominięte? Wprawdzie rekomendowane są przede wszystkim w stanach niedrożności nosa i zatok, ale we wskazaniach mają również łagodzenie objawów przeziębienia i grypy.
    No nie wiem kto ma większe szczęście. Czy stażyści, którzy trafili do AuF, czy AuF, że ma takich stażystów 🙂

    3 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #7184 Punkty: 1

    Maria Kowalczuk mgr farm.
    239 pkt.

    Ciekawe opracowanie, skłaniające do przemyśleń (“lepiej późno niż wcale”) nad sensem niektórych połączeń i rekomendacji, zwłaszcza tych “tercetów”.
    Jeżeli taki “odtykacz”( sympatykomimetyk) udrożni nam zatkany nos i jednocześnie “osuszacz”(antyhistaminik) zagęści nam wydzielinę, to doprowadzi to do kumulacji i zalegania gęstej wydzieliny w drogach oddechowych, zwłaszcza przy dłuższym stosowaniu. Nie wiem, czy “odtykacz” bez środka rozrzedzającego i usuwającego( mukolityk, mukokinetyk) poradzi sobie sam z udrażnianiem?
    I do tego jeszcze ten nieszczęsny dekstrometorfan…
    Pół biedy jak zostaną polecone na pierwsze objawy infekcji, ale w późniejszej fazie, według mnie, to porażka.
    Jak nie mam racji, to prostujcie :).
    Mowa w końcu o lekach, którym bezgranicznie ufałam 🙁

    1 użytkownik uznał wypowiedź za pomocną.
  • #7194 Punkty: 5

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    966 pkt.

    O faktycznie zabrakło informacji o ibuprofenie:) Co do wątpliwości dot. zapalenia zatok:

    1) Ocena skuteczności na podstawie mechanizmu działania to podejście z bardzo dawnych lat. Obecnie bada się efekt kliniczny np. skrócenie czasu trwania choroby (niezależnie od tego, jak to się dzieje) po podaniu leku i na tym opiera się EBM.

    2) Popularność takich środków jak Ibuprom Zatoki wynika raczej z mocnego marketingu i działania samego ibuprofenu, bo

    3) Nie ma dowodów na to żeby pseudoefedryna była jakoś specjalnie pomocna w leczeniu zapaleniu zatok, ani

    4) …żeby leki przeciwhistaminowe pomagały opanować chorobę w sytuacji gdy pacjent nie ma alergii.

    5) To osuszanie i zagęszczanie wydzieliny też jest kontrowersyjne, bo ten efekt obserwowano przy klemastynie, która zagęszcza wydzielinę dróg oddechowych, a że feniramina i inne to też antyhistaminiki starszych generacji, stąd wniosek że mogłyby zagęszczać wydzielinę w zatokach.

    Dobra, wiem dużo niewiadomych. A co wiemy na pewno?

    1) Że antyhistaminiki i odtykacze (pseudoefedryna, fenylefryna) przyniosą więcej szkody niż pożytku w przypadku dziecięcego zapalenia zatok (i prawdopodobnie innych chorób dróg oddechowych) źródło 1

    Nie zalecajmy więc maluchom Fervexu Junior ani Actitrinu/Actifedu

    2) Że pomimo lansowanego wytłumaczenia, jakoby odtykacze pomagały “drenować zatoki”, nie wyleczymy pacjenta szybciej z infekcji zatok ładując w niego pseudoefedrynę. Nie mniej jednak postawi go na nogi, jakby nie było to taka słabsza amfetamina:) Infekcja będzie trwała tak długo, aż organizm zwalczy patogen (z pomocą antybiotyku lub bez – w przypadku bakteryjnej infekcji)

    3) Jeśli u pacjenta to zapalenie zatok ma podłoże alergiczne, leki takie jak Cirrus Duo czy Claritine Active są bardzo skuteczne.

    5 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #7245 Punkty: 6

    Marcin Piątek mgr farm.
    195 pkt.

    Standard terapeutyczny u lokalnej pediatry to podawanie Acti-Trinu dwulatkom.
    Gripex ku mojemu zaskoczeniu – zarejestrowany od 6 roku życia, z dawkowaniem do 4 tabletek na dobę.

    Jestem przeciwnikiem stosowania i reklamowania leków działających objawowo w taki sposób, jak to obecnie ma miejsce w naszym kraju. “-Ale powie Pan czy ten lek jest skuteczny?” “-Tak. Skutecznie uda się Pani pójść jutro do pracy bez objawów przeziębienia. Równie skutecznie uda się Pani z zaskoczeniu i z ukrycia pozarażać zdrowych kolegów i koleżanki”.

    6 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #7253 Punkty: 1

    Maria Kowalczuk mgr farm.
    239 pkt.

    “Poproszę Gripex Sport Max” 🙂

    1 użytkownik uznał wypowiedź za pomocną.
  • #7380 Punkty: 1

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    966 pkt.

    A w ulotce Ibupromu Zatoki też nie ma nic o “udrażnianiu i leczeniu”, tylko mowa jest o łagodzeniu objawów, w tym m.in. niedrożnosć.  Nie mniej jednak wkręca się nam że ibuprofen działa przyczynowo bo ogranicza stan zapalny (wirus to tylko taki dodatek… naturalna flora wirusowa?). Tak samo nie ma dowodów na to, że pseudoefedryna/fenylefryna przez udrażnianie zatok przyspiesza powrót do zdrowia, ale oczywiście jest skuteczna gdy zatoki bolą i czasem tylko o to chodzi:)

    1 użytkownik uznał wypowiedź za pomocną.
  • #29019 Punkty: 1

    Piotr Szopliński mgr farm.
    25 pkt.

    W wielu krajach zamiast pseudoefedryny zastosowano w preparatach doustnych fenylefrynę (np. w UK w supermarkecie, w tabletkach Sudafed nie znajdziemy pseudoefedryny).

    Jednak okazuje się, że skuteczność tej drugiej w objawowym leczeniu zatkanego nosa nie przewyższa placebo.

    https://www.pharmacist.com/lack-efficacy-prompts-citizen-petition-remove-phenylephrine-otc-market

     

    Ponoć winę takiej zamiany przypisuje się “producentom a la Breaking Bad“;)

    https://www.newscientist.com/article/2089555-breaking-bad-sniffles-crystal-meth-made-cold-medicine-rubbish/

    1 użytkownik uznał wypowiedź za pomocną.
  • #39110 Punkty: 0

    Katarzyna Kujawa-Warchala mgr farm.
    18 pkt.

    Proszę o wyjaśnienie wg jakiego mechanizmu leki p/histaminowe mogą zagęszczać wydzielinę? Rozumiem, że dowiedziono to na razie tylko w przypadku klemastyny?

  • #39115 Punkty: 2

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    966 pkt.

    Poprzez aktywność antycholinergiczną, którą mają antyhistaminiki I gen. Czyli tu poprzez wysuszanie błon śluzowych.

    2 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #39121 Punkty: 0

    Katarzyna Kujawa-Warchala mgr farm.
    18 pkt.

    Ok, w sumie logiczne, ale jakoś  nigdy nie kojarzyła mi się aktywność przeciwcholinergiczna z zagęszczeniem śluzu. Myślałam raczej że efekt zahamowania jego wydzielania będzie tu korzystny (ułatwi oddychanie) tak jak w przypadku terapii astmy lekami cholinolitycznymi.

  • #39127 Punkty: 3

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    966 pkt.

    Ale w przypadku leczenia astmy to również nie jest korzystne działanie. Na przykładzie takiego Atroventu, w ChPL zapisano:

    Badania przedkliniczne i kliniczne nie wykazały ujemnego wpływu produktu leczniczego Atrovent na wydzielanie śluzu w drogach oddechowych, oczyszczanie rzęskowe czy wymianę gazową.

    bo istniała obawa, że lek zmniejszy wydzielanie śluzu (a tym samym oczyszczanie rzęskowe), ale nie wykazano takiego działania.

    Ale tak jak pisałem w komentarzu wyżej, to że coś jest logiczne i wynika z mechanizmu działania, nie oznacza od razu, że będzie klinicznie istotne. To tak jak z pseudoefedryną i nadciśnieniem – kiedyś była p/wskazana (bo mechanizm działania), teraz dostępne są nowe badania i już wiemy, że łagodne i umiarkowane nadciśnienie nie jest p/wskazaniem od jej stosowania.

    Dlatego polecanie antyhistaminików I gen. przy chorobach z gęstym śluzem takim jak infekcje zatok nie będzie dobrą praktyką, aż badania udowodnią, że to działanie nie jest istotne.

    Podobnie odradzamy stosowania leków p/kaszlowych (kodeiny, DXM, butamiratu) przy mokrym kaszlu, ale nie ma dowodów, że utrudni to odkrztuszanie wydzieliny (skuteczność ośrodkowo działających leków na kaszel jest wątpliwa).

    3 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
    • Ta odpowiedź została zmodyfikowana 3 miesiące, 3 tygodnie temu przez  Konrad Tuszyński.
  • #39134 Punkty: 4

    Katarzyna Kujawa-Warchala mgr farm.
    18 pkt.

    Dziękuję za wyczerpującą odpowiedź. Teraz już mam jasność z tym śluzem;)

    A ogólny wniosek jest taki że większosć producentów powinna zmodyfikować składy… Szkoda, że w codziennej pracy poleca się to, co ma największy budżet reklamowy niekoniecznie z sensownym składem. Trzeba dużej świadomości i ciągłej analizy, na którą najczęściej nie ma czasu, a siłą rzeczy poleca się te najpopularniejsze. Może Wasz portal odwróci tę tendencję. Muszę przyznać, że świetne się z niego korzysta. Jest jedynym takim miejscem w gąszczu stron udających profesjonalne, a sponsorowanych przez znajome koncerny.

    Tak trzymać i chcemy więcej 🙂

    4 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.

Musisz być zalogowany aby odpowiedzieć na ten temat.

7 Udostępnień
Udostępnij7
+1
Udostępnij
Email
Pocket
WhatsApp