Adapalen

Miejscowy lek przeciwtrądzikowy, pochodna kwasu naftalenokarboksylowego (naftoesowego) o działaniu podobnym do retinoidów. Stosowany wyłącznie na skórę w leczeniu trądziku pospolitego o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Dostępny jako krem i żel o stężeniu 1 mg/g, wyłącznie w preparatach jednoskładnikowych i wydawany na receptę.

Działanie adapalenu

Adapalen jest lekiem przeciwtrądzikowym do stosowania miejscowego. Chemicznie jest pochodną kwasu naftalenokarboksylowego, która działa podobnie do retinoidów, jednak stanowi odrębną cząsteczkę o dużej stabilności – nie reaguje z tlenem i nie rozkłada się pod wpływem światła.

Nakładany na skórę normalizuje procesy rogowacenia i różnicowania naskórka, dzięki czemu zapobiega powstawaniu zaskórników i zmniejsza zmiany zapalne (grudki i krosty). Dodatkowo wykazuje działanie przeciwzapalne silniejsze niż retinoidy, co sprawia, że sprawdza się w trądziku zaskórnikowym oraz grudkowo-krostkowym.

Farmakologia

Adapalen po przedostaniu się do wnętrza komórki łączy się z receptorami jądrowymi kwasu retinowego (RAR), powodując zmianę ekspresji genów i syntezę nowego mRNA, a w przeciwieństwie do retinoidów nie wiąże się z receptorami cytoplazmatycznymi^1,2.

Stosowany miejscowo wpływa na normalizację procesów keratynizacji i różnicowania naskórka oraz prawdopodobnie normalizuje różnicowanie nabłonka komórkowego mieszków włosowych, w wyniku czego zmniejsza powstawanie zaskórników. Działa przeciwzapalnie silniej niż retinoidy – hamuje reakcję chemotaktyczną i chemokinetyczną leukocytów wielojądrzastych oraz peroksydację kwasu arachidonowego, ograniczając powstawanie mediatorów komórkowych odczynu zapalnego. W efekcie zapobiega powstawaniu zaskórników otwartych i zamkniętych oraz zmniejsza zmiany zapalne w postaci grudek i krost^1,2.

Farmakokinetyka

Po miejscowym zastosowaniu adapalen nie wchłania się przez skórę w istotnych ilościach. Nawet podczas stosowania produktu przez kilka tygodni na duże powierzchnie ciała nie stwierdzono obecności adapalenu w surowicy krwi pacjentów^1,2.

Wskazania leków z adapalenem

Zarówno krem, jak i żel mają identyczne wskazanie i są wydawane na receptę. Stosuje się je w leczeniu trądziku pospolitego (acne vulgaris) o nasileniu łagodnym lub średnim, obejmującego trądzik zaskórnikowy (acne comedonica) oraz trądzik grudkowo-krostkowy (acne papulo-pustulosa)^1,2.

Dawkowanie adapalenu

Grupa wiekowa	Sposób i częstość stosowania	Czas leczenia
Dorośli i młodzież od 12 lat	raz na dobę, najlepiej wieczorem, mała ilość na miejsca objęte trądzikiem, 10–15 minut po umyciu i osuszeniu skóry, z pominięciem okolic oczu i ust oraz fałdów nosowo-policzkowych	ocena skuteczności po 3 miesiącach, decyzję o dalszym stosowaniu podejmuje lekarz
Dzieci poniżej 12 lat	nie stosować	–

Po nałożeniu preparatu należy dokładnie umyć ręce^1,2.

Istotne przeciwwskazania do stosowania adapalenu

Ciąża i planowanie ciąży

Adapalen jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz u kobiet planujących zajście w ciążę^1,2.

Ciężki trądzik lub trądzik obejmujący dużą powierzchnię skóry

Preparatów nie należy stosować w przypadku ciężkiego trądziku pospolitego ani trądziku obejmującego dużą powierzchnię skóry^1,2.

Skóra uszkodzona, opalona lub z wypryskiem innym niż trądzikowy

Adapalenu nie należy nakładać na skórę uszkodzoną, opaloną ani z wypryskiem innym niż trądzikowy^1,2.

Środki ostrożności przy wydawaniu adapalenu

Stosowanie wyłącznie na skórę i ochrona błon śluzowych

Krem i żel przeznaczone są wyłącznie do stosowania na skórę. Należy chronić usta, oczy i błony śluzowe przed kontaktem z preparatem, a w razie przypadkowego kontaktu przemyć te miejsca dużą ilością wody^1,2.

Podrażnienie skóry na początku leczenia

W krótkim czasie po rozpoczęciu leczenia może pojawić się zaczerwienienie, podrażnienie i wysuszenie skóry twarzy. W takich przypadkach leczenie należy przerwać na kilka dni, aż do ustąpienia objawów^1,2.

Zwiększona wrażliwość na światło słoneczne i promieniowanie UV

W wyniku zmniejszenia warstwy rogowej naskórka skóra staje się bardziej wrażliwa na promieniowanie ultrafioletowe oraz na miejscowo stosowane leki i kosmetyki. Podczas leczenia należy unikać nadmiernej ekspozycji na promieniowanie UV i światło słoneczne (stosując na przykład nakrycie głowy i filtry ochronne) oraz nie stosować kosmetyków przeznaczonych do pielęgnacji skóry trądzikowej lub o działaniu ściągającym^1,2.

Substancje pomocnicze mogące wywołać reakcje alergiczne

Oba preparaty zawierają parahydroksybenzoesan metylu (E218), który może powodować reakcje alergiczne, w tym reakcje typu późnego. Krem Differin zawiera dodatkowo parahydroksybenzoesan propylu (E216)¹. Żel Acnelec zawiera 40 mg glikolu propylenowego w 1 g żelu, który może powodować podrażnienie skóry².

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Adapalen nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn^1,2.

Interakcje adapalenu

Inne retinoidy miejscowe i leki o podobnym mechanizmie + adapalen

Adapalenu nie należy stosować jednocześnie z lekami o podobnym mechanizmie działania ani z innymi lekami na skórę zawierającymi retinoidy^1,2.

Preparaty o działaniu drażniącym + adapalen

Na skórę nie należy stosować innych preparatów mogących działać drażniąco, na przykład preparatów złuszczających, ściągających, ścierająco-czyszczących oraz alkoholi^1,2.

Inne leki przeciwtrądzikowe (erytromycyna, klindamycyna, nadtlenek benzoilu) + adapalen

W razie równoczesnego stosowania innych leków przeciwtrądzikowych – erytromycyny 4%, fosforanu klindamycyny 1% lub nadtlenku benzoilu 10% – należy stosować je rano, a adapalen wieczorem^1,2.

Działania niepożądane adapalenu

Reakcje skórne w miejscu stosowania

Sucha skóra, podrażnienie skóry, uczucie pieczenia skóry oraz rumień występują często ()^1,2. Kontaktowe zapalenie skóry, wyprysk z podrażnienia, uczucie dyskomfortu skóry, oparzenie słoneczne, świąd, łuszczenie się skóry i trądzik występują niezbyt często ()^1,2. Ból skóry oraz obrzęk skóry występują z nieznaną częstością ()^1,2.

Oparzenie w miejscu aplikacji, przebarwienia i alergiczne kontaktowe zapalenie skóry

Oparzenie w miejscu aplikacji, hipopigmentacja i hiperpigmentacja skóry oraz alergiczne kontaktowe zapalenie skóry występują z nieznaną częstością () i są to dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu. Większość przypadków oparzeń w miejscu aplikacji miała charakter powierzchowny, jednak notowano także przypadki oparzeń drugiego stopnia^1,2.

Zaburzenia oka

Podrażnienie powiek, rumień powiek, świąd powiek oraz obrzęk powiek występują z nieznaną częstością ()^1,2.

⚠ Reakcja anafilaktyczna i obrzęk naczynioruchowy

Reakcja anafilaktyczna oraz obrzęk naczynioruchowy występują z nieznaną częstością ()^1,2.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a adapalen

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych adapalen jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży oraz u kobiet planujących zajście w ciążę. Retinoidy stosowane doustnie mają związek z występowaniem wad wrodzonych, a choć retinoidy do stosowania miejscowego uznaje się ogólnie za wywołujące małą ekspozycję układową ze względu na minimalne wchłanianie przezskórne, w indywidualnych okolicznościach (na przykład uszkodzona skóra lub przedawkowanie) ekspozycja ogólnoustrojowa może się zwiększyć. Jeśli produkt jest stosowany w trakcie ciąży lub pacjentka zajdzie w ciążę w trakcie leczenia, leczenie musi zostać przerwane^1,2.

Karmienie piersią a adapalen

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie przeprowadzono badań dotyczących przenikania adapalenu do mleka zwierząt lub ludzi podczas stosowania miejscowego, jednak nie oczekuje się jego wpływu na dziecko karmione piersią, ponieważ ekspozycja na lek u kobiety karmiącej jest pomijalna. Adapalen można stosować u kobiet karmiących piersią, a aby uniknąć kontaktu dziecka z preparatem, nie należy nakładać go na klatkę piersiową^1,2.

Produkty handlowe z adapalenem

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Acnelec	żel 1 mg/g	Rp
Differin	krem 1 mg/g	Rp