Iwermektyna

Iwermektyna to substancja czynna o działaniu przeciwpasożytniczym, opisana w Farmakopei Polskiej XIII własną monografią¹. Wykaz dawek wiąże ją z jedną drogą podania, doustną², natomiast w rejestrze surowców farmaceutycznych występuje w opakowaniach od 0,5 g do 5 g³, czyli w ilościach wystarczających na preparaty o stężeniu rzędu procenta.

Charakterystyka iwermektyny

Jak nazywa się iwermektyna na recepcie i w rejestrze?

Nazwa łacińska monografii to Ivermectinum, polska iwermektyna, a angielska Ivermectin¹. W rejestrze surowców farmaceutycznych surowiec figuruje pod nazwą polską, iwermektyna³. Odpowiedniki nazw używanych na receptach i w receptariuszach zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda iwermektyna i w czym się rozpuszcza?

Farmakopea opisuje surowiec jako biały lub żółtawobiały, krystaliczny proszek, słabo higroskopijny¹. Rozpuszczalność monografia podaje terminami jakościowymi, dla trzech rozpuszczalników¹.

Z tego układu wynika sposób wprowadzania surowca do preparatu. Jedynym rozpuszczalnikiem z tej trójki, który wchodzi do leku recepturowego, jest etanol 96%, bo chlorek metylenu służy w monografii do badań laboratoryjnych. W wodzie oraz w podłożach z dużym udziałem fazy wodnej iwermektyna pozostaje fazą rozproszoną, czyli zawiesiną, a nie roztworem. Monografia określa surowiec jako słabo higroskopijny¹.

Zastosowanie iwermektyny w recepturze

Farmakopea przypisuje iwermektynie działanie przeciwpasożytnicze². Do apteki trafia w opakowaniach gramowych³, a preparaty nakładane na skórę, w których tę substancję zbadano, mają stężenie 1%. Przy takim stężeniu jedno opakowanie 0,5 g wystarcza na 50 g preparatu, a stężenie z konkretnej recepty przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

W jakich wskazaniach badano iwermektynę stosowaną na skórę?

Dane pochodzą z badań nad preparatami fabrycznymi o stężeniu 1%, nie nad lekami recepturowymi.

• Trądzik różowaty grudkowo-krostkowy. W badaniu z randomizacją i zaślepieniem badacza, obejmującym 962 osoby, krem z iwermektyną 1% stosowany raz dziennie zmniejszył liczbę zmian zapalnych po 16 tygodniach o 83,0%, a krem z metronidazolem 0,75% stosowany dwa razy dziennie o 73,7%⁴. Wcześniej to samo stężenie porównano z samym podłożem w dwóch badaniach III fazy⁵.
• Nużyca. Metaanaliza pięciu badań z udziałem 180 osób wykazała zmniejszenie liczby lub gęstości nużeńców po miejscowym stosowaniu iwermektyny⁶.
• Świerzb. Postać miejscową porównywano z kremem z krotamitonem 10%⁷.

Stężenia i dawki iwermektyny

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII wymienia dla iwermektyny jedną drogę podania i jedną wartość².

Wartość odnosi się do mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała około 70 kg⁸, a dawek dla dzieci ani przelicznika pediatrycznego Farmakopea nie zawiera, więc z tej liczby ich się nie wyprowadza. Przy podaniu zewnętrznym wykaz podaje zamiast dawek zakres zalecanych stężeń substancji czynnej w danej postaci leku⁸, a przy iwermektynie wymienia wyłącznie podanie doustne², więc stężenie preparatu na skórę rozstrzyga skład recepty, a nie granica farmakopealna.

Niezgodności recepturowe iwermektyny

O doborze składników przesądza rozpuszczalność, bo dla iwermektyny to ona wyznacza, w której fazie preparatu surowiec się znajdzie¹.

• Woda i podłoża o dużym udziale fazy wodnej. Iwermektyna jest praktycznie nierozpuszczalna w wodzie¹, więc w roztworach wodnych, hydrożelach i emulsjach o wysokiej zawartości wody powstaje zawiesina, a substancja nie przejdzie do roztworu samoczynnie.
• Etanol jako faza rozpuszczająca. W etanolu 96% surowiec się rozpuszcza¹, dlatego to alkohol, a nie woda, jest w recepturze drogą wprowadzenia iwermektyny w postaci rozpuszczonej.
• Wilgoć z powietrza i z innych składników. Surowiec jest słabo higroskopijny, a monografia wymaga hermetycznego pojemnika¹.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Przechowywanie i trwałość iwermektyny

Surowiec przechowuje się w hermetycznym pojemniku¹. W rejestrze dostępne są opakowania 0,5 g, 1 g i 5 g³.

Bezpieczeństwo stosowania iwermektyny

Iwermektyna figuruje w Wykazie B substancji silnie działających⁹, a w Wykazie A i Wykazie N nie występuje. Pełne zestawienia portal publikuje osobno jako wykaz A, wykaz N i wykaz P.

Tolerancję miejscową kremu z iwermektyną 1% oceniano w badaniach nad trądzikiem różowatym. W porównaniu z metronidazolem 0,75% częstość zdarzeń niepożądanych była zbliżona, a miejscowa tolerancja lepsza po iwermektynie⁴, a stosowanie przez 40 tygodni oceniono w dwóch kontrolowanych badaniach z zaślepieniem badacza¹⁰.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.