Sulfogwajakol

Sulfogwajakol to substancja czynna stosowana w recepturze doustnie, o działaniu wykrztuśnym. Farmakopea Polska XIII opisuje go w monografii narodowej jako mieszaninę dwóch izomerycznych soli potasowych¹, a drugą monografię narodową poświęca gotowemu preparatowi, czyli syropowi z sulfogwajakolem². Na aptecznej recepturze surowiec wchodzi przede wszystkim do proszków dzielonych, natomiast syrop kupuje się gotowy³. W rejestrze surowców farmaceutycznych figuruje u trzech podmiotów, w opakowaniach od 5 g⁴.

Charakterystyka sulfogwajakolu

Jak wygląda sulfogwajakol i w czym się rozpuszcza?

Sulfogwajakol to biały, drobnokrystaliczny proszek o charakterystycznym zapachu¹. O tym, w czym da się go podać, rozstrzyga rozpuszczalność podana w monografii¹.

Z tego układu wynika, że roztwór z tym surowcem sporządza się na wodzie albo na syropie, a nie na etanolu. Wodny roztwór sulfogwajakolu ma pH od 6,0 do 8,5¹, czyli odczyn zbliżony do obojętnego.

Pod jakimi nazwami sulfogwajakol występuje na recepcie?

Monografia nosi tytuł Sulfogaiacolum i podaje pod nim dwa synonimy łacińskie, Kalii guajacolosulfonas oraz Sulfoguaiacolum¹. W piśmiennictwie recepturowym i na receptach surowiec występuje jako tiokol, w dopełniaczu Thiocoli, a Farmakopea Polska II i III prowadziły go jako gwajakosulfonian potasowy, czyli Kalium guajacosulfonicum³. Nazwy z recept rozwija tłumacz synonimów recepturowych.

Zastosowanie sulfogwajakolu w recepturze

Do czego stosuje się sulfogwajakol w recepturze?

Sulfogwajakol ma jeden kierunek działania, wykrztuśny. Po podaniu doustnym rozkłada się do gwajakolu i jest wydalany między innymi z wydychanym powietrzem, drażni błonę śluzową oskrzeli, zwiększa ilość wydzieliny i zmniejsza jej lepkość, co ułatwia odkrztuszenie³. Piśmiennictwo opisuje proszki z tym surowcem jako skuteczne przy kaszlu określanym przez pacjentów jako raz suchy, raz mokry³.

Surowiec występuje w recepturze w dwóch postaciach. Proszki dzielone sporządza się w aptece, a syrop z sulfogwajakolem ma własny przepis farmakopealny² i kupowany jest jako preparat gotowy³. Pozostałe postacie leku recepturowego zbiera dział receptury.

Stężenia i dawki sulfogwajakolu

Piśmiennictwo recepturowe podaje proszki dzielone z sulfogwajakolem i mleczanem wapnia po 0,3 g na proszek³. Dawkowanie samego surowca normowała jeszcze Farmakopea Polska VI, na 0,5 do 1,0 g jednorazowo i 1,5 do 3,0 g na dobę³. W syropie farmakopealnym sulfogwajakol stanowi 6,0 części na 100², a przeliczenia takich proporcji na procenty i na naważkę robi kalkulator stężeń recepturowych.

Osoba sporządzająca lek recepturowy zmniejsza ilość surowca do wielkości określonej przez dawkę maksymalną wtedy, gdy dawka maksymalna jest dla tego surowca ustalona, a ze składu i sposobu użycia podanego w recepcie wynika jej przekroczenie⁵. Lek z dawką przekroczoną i nieoznaczoną na recepcie wykonuje się po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła⁵.

Niezgodności recepturowe sulfogwajakolu

• Rozpuszczalniki niewodne. W etanolu 96% surowiec jest bardzo trudno rozpuszczalny, a w eterze etylowym praktycznie nierozpuszczalny¹.
• Zbyt duże stężenie w syropie. Syropy o zawartości sulfogwajakolu powyżej 7% albo o suchej pozostałości powyżej 40% wytrącały osady krystaliczne już w kilka tygodni po sporządzeniu, a poniżej tych granic pozostawały trwałe nawet po przygotowaniu w temperaturze 100 °C³. Syrop farmakopealny z 6,0 częściami surowca na 100 mieści się poniżej tej granicy².

Niezgodnością nie jest kwaśny odczyn preparatu. Silne zakwaszenie syropu nie wywołuje krystalizacji sulfogwajakolu³, a przepis farmakopealny stoi właśnie na syropie z owoców pomarańczy gorzkiej².

Pary surowców, które w recepturze się wykluczają, sprawdza analizator niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z sulfogwajakolem

Syrop z sulfogwajakolem (Sulfogaiacoli sirupus, syrop tiokolowy). Roztwór sulfogwajakolu w syropie pomarańczowym, ciemnożółta, lekko opalizująca, lepka ciecz o zapachu pomarańczy².

• syrop z owoców pomarańczy gorzkiej (Aurantii amari epicarpii et mesocarpii sirupus) – 94,0 cz.
• sulfogwajakol (Sulfogaiacolum) – 6,0 cz.

Monografia podaje sposób sporządzania².

1. Ogrzać syrop z owoców pomarańczy gorzkiej.
2. Rozpuścić w nim sulfogwajakol.
3. Przecedzić otrzymany roztwór.

Gotowy syrop ma gęstość względną od 1,272 do 1,302⁶, więc 100 mL waży od 127 do 130 g.

Proszki dzielone z sulfogwajakolem. Piśmiennictwo podaje proszki złożone z dwóch surowców w równych ilościach³.

• sulfogwajakol – 0,3 g
• mleczan wapnia – 0,3 g

Postępowanie przy stole opisuje monografia leków sporządzanych w aptece⁷.

1. Rozdrobnić składniki stałe do uzyskania bardzo miałko rozdrobnionego proszku, dla proszków doustnych o wielkości cząstek nie większej niż 0,5 mm⁸.
2. Wymieszać składniki do jednolitej mieszaniny o jednakowej wielkości cząstek, zachowując właściwą kolejność ich łączenia.
3. Dozować objętościowo albo wagowo do kapsułek żelatynowych, skrobiowych lub saszetek.
4. Ocenić wzrokowo jednolitość wymieszania i wykonać badanie jednolitości masy proszków.

Jeden proszek o tym składzie waży 0,6 g, czyli wchodzi do przedziału mas 300 mg i powyżej, w którym masa pojedynczej jednostki ma się mieścić między 92,5% a 107,5% wartości deklarowanej⁷. Dla proszków po 0,6 g granice wypadają na 0,555 g i 0,645 g.

Przechowywanie i trwałość sulfogwajakolu

Sulfogwajakol przechowuje się w dobrze zamkniętym pojemniku, chroniąc od światła¹. Ten sam warunek monografia stawia gotowemu syropowi⁶.

Bezpieczeństwo stosowania sulfogwajakolu

Proszki z sulfogwajakolem stosuje się w ciągu dnia, a nie w godzinach wieczornych³.

Sulfogwajakol nie występuje w Wykazie A, Wykazie B ani Wykazie N⁹. Pełne zestawienia portal publikuje osobno jako wykaz A, wykaz N i wykaz P.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru⁴.