Acebutolol
Kardioselektywny lek beta-adrenolityczny (wybiórczy antagonista receptorów β1) z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA). Wydawany wyłącznie na receptę, w preparatach jednoskładnikowych, w postaci tabletek powlekanych do stosowania doustnego. Stosowany w nadciśnieniu tętniczym, chorobie wieńcowej (dławicy piersiowej) oraz w długotrwałym leczeniu zaburzeń rytmu serca.
Kardioselektywny lek beta-adrenolityczny (wybiórczy antagonista receptorów β1) z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA). Wydawany wyłącznie na receptę, w preparatach jednoskładnikowych, w postaci tabletek powlekanych do stosowania doustnego. Stosowany w nadciśnieniu tętniczym, chorobie wieńcowej (dławicy piersiowej) oraz w długotrwałym leczeniu zaburzeń rytmu serca.
Działanie acebutololu
Acebutolol należy do beta-adrenolityków, czyli leków blokujących receptory beta-adrenergiczne, przez które adrenalina i noradrenalina pobudzają serce. Jest lekiem kardioselektywnym, co oznacza, że w dawkach leczniczych działa głównie na receptory β1 zlokalizowane w sercu, a w mniejszym stopniu na receptory β2 w oskrzelach i naczyniach krwionośnych. Dzięki temu zwalnia czynność serca i obniża ciśnienie tętnicze, wywierając słabszy niż leki nieselektywne wpływ kurczący na oskrzela.
Cechą wyróżniającą acebutolol na tle innych beta-adrenolityków jest wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna (ISA), czyli częściowa własna zdolność pobudzania receptorów beta. Powoduje ona, że w spoczynku lek w mniejszym stopniu zwalnia akcję serca i osłabia jego kurczliwość niż leki pozbawione tej właściwości. Acebutolol ma także czynny metabolit, diacetolol, który współtworzy jego długotrwałe działanie.
Farmakologia
Acebutolol jest kardioselektywnym lekiem beta-adrenolitycznym, który hamuje głównie aktywność zlokalizowanych w sercu receptorów adrenergicznych typu β1. Głównymi skutkami jego działania są zmniejszenie częstości akcji serca, szczególnie w czasie wysiłku, oraz obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z nadciśnieniem. Acebutolol i jego czynny metabolit diacetolol działają także antyarytmicznie1.
Acebutolol słabiej oddziałuje na receptory β2 znajdujące się w ścianie naczyń krwionośnych i w oskrzelach. Poza wybiórczym działaniem na serce cechuje się umiarkowaną własną aktywnością sympatykomimetyczną, działaniem przeciwarytmicznym i stabilizującym błony komórkowe2.
Acebutolol i diacetolol wykazują częściową aktywność agonistyczną, nazywaną też wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (ISA), która zapewnia zachowanie częściowej stymulacji receptorów adrenergicznych β. U pacjentów w spoczynku równoważy to działanie dromotropowo-ujemne i inotropowo-ujemne leku. Acebutolol przeciwdziała skutkom nadmiaru amin katecholowych w krążeniu w warunkach stresu1.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym acebutolol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłanianiu, a obecność pokarmu nie ma wpływu na wchłanianie. Efekt pierwszego przejścia w wątrobie jest znaczny, przez co biodostępność wynosi 40%. Największe stężenie w surowicy (Cmax) acebutololu i jego czynnego metabolitu diacetololu występuje po około 2–4 godzinach1, a według charakterystyki produktu Acecor stężenie maksymalne (Cmax) osiągane jest po 2–3 godzinach2.
Wiązanie acebutololu z białkami osocza charakterystyki obu produktów opisują odmiennie. Według charakterystyki produktu Acebutolol Gedeon Richter wiązanie z białkami jest małe i wynosi od 9% do 11% dla acebutololu oraz od 6% do 9% dla diacetololu, a obie substancje są hydrofilne i słabo przenikają do tkanki ośrodkowego układu nerwowego1. Charakterystyka produktu Acecor podaje umiarkowany stopień wiązania acebutololu z białkami osocza wynoszący od 27% do 43% oraz szybką dystrybucję do tkanek i płynów ustrojowych z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, w którym wykrywano jedynie śladowe stężenia2.
Większość acebutololu jest szybko przekształcana w wątrobie w toku metabolizmu do czynnego metabolitu diacetololu, będącego pochodną N-acetylową. Największe stężenie diacetololu w surowicy występuje po około 4 godzinach i jest większe od stężenia acebutololu, a okres półtrwania (t½) acebutololu i diacetololu we krwi wynosi od 8 do 10 godzin1.
Acebutolol i diacetolol są wydalane z żółcią oraz bezpośrednio przenikają z krążenia przez błonę śluzową ściany jelita do jego światła. Ponad 50% dawki doustnej jest wydalane z kałem, w którym acebutolol i diacetolol występują w równych proporcjach, a pozostała część z moczem, głównie w postaci diacetololu1. Charakterystyka produktu Acecor podaje wydalanie z moczem na poziomie od 40% do 60% oraz z żółcią, co po odpowiednim zmniejszeniu dawki pozwala stosować lek u pacjentów z niewydolnością nerek2. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz w podeszłym wieku okres półtrwania acebutololu i diacetololu ulega wydłużeniu, a lek może się kumulować, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu dwa razy na dobę1.
Wskazania leków z acebutololem
Wszystkie preparaty acebutololu są tabletkami powlekanymi wydawanymi na receptę i mają wspólny zakres wskazań. Acebutolol stosuje się w nadciśnieniu tętniczym, gdzie może być podawany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym, w chorobie wieńcowej (dławicy piersiowej) oraz w długotrwałym leczeniu niektórych zaburzeń rytmu serca1.
W zakresie zaburzeń rytmu serca acebutolol stosuje się w niemiarowościach nadkomorowych (częstoskurcz, w tym zatokowy, trzepotanie i migotanie przedsionków, częstoskurcz węzłowy, skurcze dodatkowe) oraz komorowych, w tym w częstoskurczu komorowym1,2.
Dawkowanie acebutololu
Acebutolol podaje się doustnie, najlepiej w trakcie posiłku, a tabletkę należy połknąć i popić wodą. We wszystkich wskazaniach leczenie rozpoczyna się od najmniejszej zalecanej dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę dobową zmniejsza się zależnie od klirensu kreatyniny, zachowując podawanie raz na dobę.
| Grupa i wskazanie | Dawka | Maksymalna dawka dobowa |
|---|---|---|
| Dorośli, nadciśnienie tętnicze | 400 mg na dobę jednorazowo rano lub w dwóch dawkach po 200 mg (rano i wieczorem) | 800 mg w dwóch dawkach podzielonych1 |
| Dorośli, choroba wieńcowa (dławica piersiowa) | dawka początkowa 400 mg raz na dobę lub w dwóch dawkach, dawka podtrzymująca 600 mg, w ciężkiej dławicy 900 mg w trzech dawkach | 1200 mg1 |
| Dorośli, zaburzenia rytmu serca | od 400 mg do 1200 mg na dobę w dawkach podzielonych (rozpoczynając od 200 mg) | 1200 mg2 |
| Pacjenci z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml/min | dawkę dobową zmniejszyć o połowę, podawać raz na dobę | zależnie od czynności nerek1 |
| Pacjenci z klirensem kreatyniny poniżej 25 ml/min | dawkę dobową zmniejszyć o trzy czwarte, podawać raz na dobę | zależnie od czynności nerek1 |
| Dzieci i młodzież | nie stosować | nie ustalono1 |
W nadciśnieniu tętniczym dawkę dobową należy zwiększać stopniowo, a dawkę maksymalną można podać po dwóch tygodniach leczenia. W zaburzeniach rytmu serca najsilniejsze działanie przeciwarytmiczne występuje po około 3 godzinach od podania1. Bezpieczeństwa i skuteczności acebutololu u dzieci nie ustalono, dlatego leku nie należy u nich stosować2.
Istotne przeciwwskazania do stosowania acebutololu
Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
Acebutolol jest przeciwwskazany u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, którzy nie mają wszczepionego rozrusznika serca1,2.
Zespół chorego węzła zatokowego i blok zatokowo-przedsionkowy
Zespół chorego węzła zatokowego oraz blok zatokowo-przedsionkowy stanowią przeciwwskazanie do stosowania acebutololu1,2.
Znaczna bradykardia
Acebutolol jest przeciwwskazany przy bradykardii znacznego stopnia, którą charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter określa jako czynność serca poniżej 50 uderzeń na minutę1, a charakterystyka produktu Acecor jako mniej niż 45–50 skurczów na minutę2.
Wstrząs kardiogenny i niewyrównana niewydolność serca
Wstrząs kardiogenny oraz niewyrównana niewydolność serca są bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania acebutololu1,2.
Ciężka astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc
Ciężkie postaci astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter wymienia jako przeciwwskazanie1. Charakterystyka produktu Acecor nie umieszcza chorób obturacyjnych dróg oddechowych wśród przeciwwskazań, lecz zaznacza, że beta-adrenolityków nie należy stosować u tych pacjentów, chyba że jest to konieczne, a wtedy z zachowaniem wyjątkowej ostrożności2.
Naczynioskurczowa dławica piersiowa typu Prinzmetala
Charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter wymienia naczynioskurczową postać dławicy piersiowej typu Prinzmetala jako przeciwwskazanie1, natomiast charakterystyka produktu Acecor traktuje dławicę typu Prinzmetala jako stan wymagający ostrożności2.
Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego
Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego krwi stanowią przeciwwskazanie do stosowania acebutololu1,2.
Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy
Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy jest przeciwwskazaniem do stosowania acebutololu1,2.
Kwasica metaboliczna
Kwasica metaboliczna stanowi przeciwwskazanie do stosowania acebutololu1,2.
Alergia na pszenicę
Produkt Acebutolol Gedeon Richter zawiera skrobię pszeniczną, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z alergią na pszenicę inną niż choroba trzewna. Ze względu na bardzo małą ilość glutenu jego stosowanie jest natomiast mało prawdopodobnym źródłem problemów u pacjentów z chorobą trzewną1.
Środki ostrożności przy wydawaniu acebutololu
Stopniowe odstawianie leku
Acebutololu nie należy odstawiać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową, ponieważ może to zaostrzyć jej przebieg. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez 1–2 tygodnie, w razie potrzeby zmieniając sposób leczenia1. Stopniowe zmniejszanie dawki jest szczególnie ważne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca2.
Astma oskrzelowa i choroby obturacyjne płuc
Wszystkie beta-adrenolityki, także kardioselektywne, należy stosować u pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc tylko w razie konieczności, wybierając leki selektywne i najmniejsze skuteczne dawki. Skurcz oskrzeli wywołany acebutololem jest przynajmniej częściowo odwracalny po podaniu agonisty receptora β2-adrenergicznego1,2.
Bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy I stopnia
Dawkę dobową acebutololu należy zmniejszyć, gdy częstość akcji serca w spoczynku jest mniejsza niż 45–50 uderzeń na minutę i występują objawy bradykardii. Ponieważ acebutolol działa dromotropowo ujemnie, należy go stosować ostrożnie u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia1.
Cukrzyca i maskowanie hipoglikemii
Beta-adrenolityki mogą maskować objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię, kołatanie serca i nadmierne pocenie się, dlatego na początku leczenia należy uprzedzić o tym pacjenta i zalecić częstszą kontrolę glikemii. Jednoczesne stosowanie z pochodnymi sulfonylomocznika może dodatkowo zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii1.
Nadczynność tarczycy
Beta-adrenolityki mogą maskować objawy nadczynności tarczycy, dlatego u tych pacjentów acebutolol należy stosować z ostrożnością1,2.
Zaburzenia czynności nerek
Ze względu na możliwość kumulacji leku acebutolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, a dawkę dostosować do klirensu kreatyniny, zachowując podawanie raz na dobę1. Niewydolność nerek nie jest przeciwwskazaniem do stosowania acebutololu, którego eliminacja zachodzi zarówno przez nerki, jak i wątrobę, jednak duże dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek wymagają ostrożności2.
Guz chromochłonny rdzenia nadnerczy
U pacjentów z guzem chromochłonnym podawanie acebutololu można rozpocząć dopiero po uprzednim farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa1,2.
Zaburzenia krążenia obwodowego
Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać objawy niedokrwienia spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych, na przykład w chorobie i zespole Raynauda, chorobie Bürgera oraz innych zapalnych chorobach tętnic1.
Łuszczyca
Po lekach blokujących receptory beta-adrenergiczne zgłaszano zaostrzenie objawów łuszczycy i wystąpienie zmian łuszczycopodobnych, dlatego acebutolol u pacjentów z łuszczycą należy stosować dopiero po rozważeniu korzyści i ryzyka1,2.
Reakcje nadwrażliwości
Acebutolol i inne beta-adrenolityki mogą nasilać reakcje nadwrażliwości i reakcje anafilaktyczne. Szczególna ostrożność jest zalecana u pacjentów, u których takie reakcje występowały wcześniej, na przykład po środkach kontrastowych zawierających jod lub po flekainidzie1,2.
Znieczulenie ogólne
Beta-adrenolityki zwiększają ryzyko niedociśnienia tętniczego u pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, szczególnie środkami takimi jak cyklopropan i trójchloroetylen. O przyjmowaniu acebutololu należy poinformować anestezjologa, a decyzję o odstawieniu leku przed zabiegiem podejmuje się indywidualnie1,2.
Sportowcy i kontrole antydopingowe
Acebutolol powoduje pozytywne wyniki kontroli antydopingowych przeprowadzanych przez niektóre federacje sportowe i właściwe władze1.
Wpływ na prowadzenie pojazdów
Acebutolol wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ beta-adrenolityki mogą powodować zawroty głowy i uczucie zmęczenia. W razie wystąpienia tych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn1,2.
Interakcje acebutololu
Werapamil + acebutolol
Werapamilu nie należy stosować jednocześnie z acebutololem ani w krótkim odstępie czasu, wynoszącym kilka dni, ze względu na nasilone ujemne działanie na czynność serca1,2.
Pozostali antagoniści wapnia + acebutolol
Podczas jednoczesnego stosowania acebutololu z antagonistami wapnia zwiększa się ryzyko bradykardii wskutek nasilonego ujemnego działania chronotropowego. Przy pochodnych dihydropirydyny, takich jak nifedypina, wzrasta ryzyko niedociśnienia i niewyrównanej niewydolności krążenia, a przy diltiazemie należy zachować szczególną ostrożność, gdyż zgłaszano zwiększone ryzyko depresji czynności serca1,2.
Amiodaron i leki przeciwarytmiczne klasy I + acebutolol
Amiodaronu nie należy stosować w skojarzeniu z acebutololem, ponieważ nasila się działanie dromotropowo-ujemne, występują zaburzenia automatyzmu i przewodnictwa, a nawet może dojść do zatrzymania czynności serca. Leki przeciwarytmiczne klasy I, takie jak dyzopiramid, wydłużają czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i działają inotropowo ujemnie1,2.
Flekainid + acebutolol
Acebutololu i flekainidu nie należy stosować jednocześnie ze względu na synergizm ich ujemnego działania inotropowego1.
Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe + acebutolol
Podczas jednoczesnego stosowania insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych z acebutololem może być konieczne zmniejszenie dawki leku hipoglikemizującego. Beta-adrenolityki mogą maskować objawy hipoglikemii, a w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii. Obserwowano również osłabienie hipoglikemizującego działania glibenklamidu1,2.
Klonidyna + acebutolol
Jednoczesne stosowanie klonidyny z acebutololem zwiększa ryzyko bradykardii, a nagłe odstawienie klonidyny może wywołać przełom nadciśnieniowy. Klonidynę można odstawić dopiero po upływie co najmniej kilku dni od zakończenia stosowania beta-adrenolityku1,2.
Digoksyna + acebutolol
Digoksyna stosowana w skojarzeniu z acebutololem zwiększa możliwość wystąpienia znacznego stopnia bradykardii1,2.
Fingolimod + acebutolol
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu z acebutololem, ponieważ może się zwiększyć ryzyko bradykardii. Jeśli takie skojarzenie jest konieczne, przy rozpoczynaniu leczenia zaleca się dokładne monitorowanie pacjenta, obejmujące co najmniej całonocną obserwację1.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne + acebutolol
Niesteroidowe leki przeciwzapalne osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe acebutololu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia obwodowe1,2.
Środki kontrastujące zawierające jod + acebutolol
Nie zaleca się stosowania środków kontrastujących zawierających jod u pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki ze względu na zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości1.
Leki przeciwdepresyjne, barbiturany i pochodne fenotiazyny + acebutolol
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne typu imipraminy, barbiturany i leki przeciwpsychotyczne będące pochodnymi fenotiazyny obniżają ciśnienie tętnicze, dlatego stosowane jednocześnie z acebutololem zwiększają ryzyko hipotonii ortostatycznej1,2.
Inhibitory monoaminooksydazy + acebutolol
Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy i dużych dawek acebutololu może prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego1,2.
Sympatykomimetyki i metyloksantyny + acebutolol
Acebutolol działa antagonistycznie wobec rozszerzających oskrzela pochodnych ksantynowych i β2-adrenomimetyków stosowanych w stanach skurczowych oskrzeli1,2.
Baklofen + acebutolol
Baklofen nasila działanie acebutololu i może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego1.
Lidokaina + acebutolol
Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą zwiększać stężenie lidokainy we krwi wskutek spowolnienia jej metabolizmu w wątrobie1.
Takryna + acebutolol
Jednoczesne stosowanie takryny z acebutololem wiąże się ze zwiększonym ryzykiem bradykardii1.
Kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo + acebutolol
Podawane ogólnie kortykosteroidy zmniejszają przeciwnadciśnieniowe działanie acebutololu poprzez zatrzymywanie wody i sodu oraz zwiększenie objętości krwi krążącej1.
Działania niepożądane acebutololu
Najcięższe i najczęstsze działania niepożądane acebutololu wynikają z blokowania receptorów beta-adrenergicznych. Częstości przypisane poszczególnym objawom różnią się między charakterystykami preparatów, co wynika z odmiennych populacji badanych, dlatego przy różnicach podano źródła osobno. U pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym acebutolol nie powoduje jego obniżenia1.
Bradykardia, niedociśnienie i zaburzenia przewodzenia
Bradykardia, niekiedy znacznego stopnia, oraz niedociśnienie występują według charakterystyki produktu Acebutolol Gedeon Richter często (), a zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie istniejącego bloku, ból w klatce piersiowej i obrzęki obwodowe rzadko ()1. Charakterystyka produktu Acecor podaje bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, zaostrzenie istniejącego bloku i niedociśnienie z nieznaną częstością ()2.
⚠ Niewydolność serca
Niewydolność serca należy do najcięższych działań niepożądanych acebutololu. Według charakterystyki produktu Acebutolol Gedeon Richter występuje rzadko ()1, a według charakterystyki produktu Acecor z nieznaną częstością ()2.
⚠ Skurcz oskrzeli
Skurcz oskrzeli jest rzadkim, lecz potencjalnie groźnym działaniem niepożądanym. Charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter podaje go wraz z zapaleniem płuc i naciekami tkanki płucnej jako działanie rzadkie ()1, a charakterystyka produktu Acecor wymienia skurcz oskrzeli, zapalenie płuc i nacieki w płucach z nieznaną częstością ()2.
⚠ Zespół toczniopodobny i przeciwciała przeciwjądrowe
Po lekach beta-adrenolitycznych stwierdzano obecność przeciwciał przeciwjądrowych, a w rzadkich przypadkach objawy toczniopodobne, które ustępują wkrótce po odstawieniu leku. Częstość tych zdarzeń jest wyraźnie różna w obu charakterystykach. Charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter podaje obecność przeciwciał przeciwjądrowych jako rzadką (), toczeń rumieniowaty również jako rzadki (), a toczeń układowy jako bardzo rzadki ()1. Charakterystyka produktu Acecor, oparta na badaniach amerykańskich, podaje dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych jako bardzo częste (), a zespół o typie tocznia jako niezbyt częsty ()2.
Zmęczenie i osłabienie
Uczucie zmęczenia i osłabienia jest jednym z najczęstszych działań niepożądanych. Charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter opisuje astenię jako działanie częste ()1, natomiast charakterystyka produktu Acecor podaje zmęczenie jako działanie bardzo częste ()2.
Bóle i zawroty głowy oraz zaburzenia snu
Ból głowy i zawroty głowy występują według obu charakterystyk często ()1,2. Bezsenność charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter podaje jako działanie częste ()1, a parestezje oraz zaburzenia snu charakterystyka produktu Acecor z nieznaną częstością ()2.
Zaburzenia psychiczne
Depresja i koszmary senne występują według charakterystyki produktu Acecor często (), a psychozy, omamy i splątanie z nieznaną częstością ()2. Charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter podaje koszmary senne, omamy, splątanie, psychozy i depresję jako działania rzadkie ()1.
Zmniejszenie libido
Osłabienie libido charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter opisuje jako działanie częste ()1, a charakterystyka produktu Acecor jako utratę libido o nieznanej częstości ()2.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Nudności, wymioty i ból brzucha występują według charakterystyki produktu Acebutolol Gedeon Richter często (), a zaparcia, wzdęcia i biegunka rzadko ()1. Charakterystyka produktu Acecor podaje zaburzenia żołądkowo-jelitowe jako bardzo częste (), nudności i biegunkę jako częste (), a wymioty z nieznaną częstością ()2.
Ziębnięcie kończyn, zespół Raynauda i chromanie przestankowe
Ziębnięcie i uczucie zimnych kończyn charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter podaje jako działanie częste (), a wystąpienie lub nasilenie objawów zespołu Raynauda oraz chromania przestankowego jako rzadkie ()1. Charakterystyka produktu Acecor podaje chromanie przestankowe, zespół Raynauda oraz sinienie i ziębnięcie kończyn z nieznaną częstością ()2.
Duszność
Uczucie duszności charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter podaje jako działanie częste ()1, podobnie jak charakterystyka produktu Acecor, która opisuje duszność jako działanie częste ()2.
Zaburzenia oka i zmniejszenie wydzielania łez
Zmniejszenie ilości wydzielanych łez, mogące utrudniać korzystanie z soczewek kontaktowych, charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter podaje jako działanie rzadkie ()1. Charakterystyka produktu Acecor podaje zaburzenia widzenia jako działanie częste (), a zespół suchego oka z nieznaną częstością ()2.
Zaburzenia skóry, łuszczyca i łysienie
Świąd charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter podaje jako działanie częste (), a pokrzywkę, wysypkę oraz nasilenie objawów łuszczycy i wykwity łuszczycopodobne jako rzadkie (), natomiast łysienie z nieznaną częstością ()1. Charakterystyka produktu Acecor podaje wysypkę jako działanie częste ()2.
Zaburzenia wątroby
Zapalenie wątroby charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter podaje jako działanie rzadkie (), a zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i uszkodzenie wątroby, głównie wątrobowokomórkowe, z nieznaną częstością ()1.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i układu moczowego
Bóle mięśni i stawów oraz ból pleców, a także dyzuria, nykturia i zwiększona częstość oddawania małych ilości moczu występują według charakterystyki produktu Acebutolol Gedeon Richter rzadko ()1.
Hipoglikemia i zaburzenia metaboliczne
Hipoglikemię charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter podaje jako działanie rzadkie (), przy czym beta-adrenolityki mogą maskować jej objawy1.
Blok zatokowy i zespół odstawienny
Blok zatokowy u pacjentów z predyspozycjami, na przykład osób starszych lub z istniejącą bradykardią, dysfunkcją węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo-komorowym, charakterystyka produktu Acebutolol Gedeon Richter podaje z nieznaną częstością ()1. Charakterystyka produktu Acecor podaje z nieznaną częstością () zespół odstawienny2.
Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.
Ciąża a acebutolol
Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych acebutololu nie należy stosować w ciąży, szczególnie w I trymestrze, chyba że korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu, a wtedy w najmniejszej skutecznej dawce. Beta-adrenolityki podawane w zaawansowanej ciąży lub okresie okołoporodowym mogą powodować hipoglikemię, bradykardię oraz inne powikłania krążeniowo-oddechowe u płodu lub noworodka, a ich działanie utrzymuje się u noworodka przez kilka dni po urodzeniu1.
Beta-adrenolityki mogą zmniejszać perfuzję łożyskową, co może prowadzić do przedwczesnego porodu, małej masy ciała noworodka w stosunku do wieku ciążowego, wewnątrzmacicznej śmierci płodu oraz samoistnego poronienia. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego acebutololu, a dotychczasowe obserwacje kobiet w ciąży przyjmujących beta-adrenolityki nie wykazały takiego działania2.
Karmienie piersią a acebutolol
Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych acebutolol i jego czynne metabolity przenikają w znacznych ilościach do mleka kobiecego, co może powodować bradykardię i hipoglikemię u dziecka, dlatego kobiety karmiące piersią nie powinny go przyjmować1,2.
Najwyższe stężenie acebutololu w mleku występuje po 4,5–6 godzinach od podania leku, a dla dawek 200 mg i 400 mg średni stosunek stężeń acebutololu w mleku i we krwi matki wynosi odpowiednio 4 i 5,5. Okres półtrwania acebutololu u noworodka jest dwukrotnie dłuższy niż u dorosłych1.
Produkty handlowe z acebutololem
| Preparat | Postać | Kategoria dostępności |
|---|---|---|
| Acebutolol Gedeon Richter | tabletki powlekane 200 mg | Rp |
| Acecor | tabletki powlekane 400 mg | Rp |
Zaloguj się, aby czytać dalej
Pełne opracowania opieka.farm – w tym materiały Rx – są dostępne dla zalogowanych. Załóż bezpłatne konto zawodowe: zajmuje minutę i odblokowuje całą bazę wiedzy.
