Glikwidon
Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych sulfonylomocznika drugiej generacji, obniżający stężenie glukozy we krwi. Wydawany na receptę, dostępny w jednym preparacie jednoskładnikowym (Glurenorm, tabletki 30 mg). Stosowany w cukrzycy typu 2. Jego cechą wyróżniającą jest eliminacja niemal wyłącznie z żółcią i kałem, przy znikomym udziale nerek, przez co jest pochodną sulfonylomocznika najmniej zależną od czynności nerek.
Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych sulfonylomocznika drugiej generacji, obniżający stężenie glukozy we krwi. Wydawany na receptę, dostępny w jednym preparacie jednoskładnikowym (Glurenorm, tabletki 30 mg). Stosowany w cukrzycy typu 2. Jego cechą wyróżniającą jest eliminacja niemal wyłącznie z żółcią i kałem, przy znikomym udziale nerek, przez co jest pochodną sulfonylomocznika najmniej zależną od czynności nerek.
Działanie glikwidonu
Glikwidon to pochodna sulfonylomocznika drugiej generacji, czyli lek pobudzający trzustkę do wydzielania insuliny, dzięki czemu obniża stężenie glukozy we krwi. Działa zarówno w obrębie trzustki, jak i poza nią, a warunkiem jego działania jest obecność własnej, endogennej insuliny pacjenta.
Od innych pochodnych sulfonylomocznika odróżnia go krótki czas działania oraz droga eliminacji – jest usuwany z organizmu prawie wyłącznie z żółcią i kałem, a przez nerki wydala się go znikomo. Dzięki temu mogą go stosować pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub neuropatią cukrzycową.
Działanie obniżające stężenie glukozy rozpoczyna się 60–90 minut po podaniu doustnym, osiąga maksimum po 2–3 godzinach i utrzymuje się przez 8 do 10 godzin, co czyni glikwidon lekiem krótkodziałającym.
Farmakologia
Glikwidon należy do drugiej generacji pochodnych sulfonylomocznika. W trzustce pobudza komórki beta do wydzielania insuliny, zwiększając jej uwalnianie za pośrednictwem glukozy, a poza trzustką zmniejsza oporność na insulinę w wątrobie i tkance tłuszczowej przez zwiększenie liczby receptorów insulinowych oraz stymulację mechanizmu postreceptorowego. Działanie zmniejszające stężenie glukozy zależy od obecności endogennej insuliny1.
Pacjentom ze zwiększonym ryzykiem hipoglikemii, na przykład w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek, zaleca się krótkodziałające pochodne sulfonylomocznika, a glikwidon może być stosowany także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ jego eliminacja przez nerki jest znikoma1.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym glikwidon wchłania się praktycznie całkowicie, co potwierdza porównanie krzywych stężenia leku w osoczu po podaniu doustnym i dożylnym. Stężenie maksymalne (Cmax) w osoczu po jednorazowym podaniu 30 mg osiągane jest po 2–3 godzinach i wynosi średnio od 500 ng/ml do 700 ng/ml, po czym zmniejsza się o połowę w ciągu około 1,2 godziny.
Glikwidon w znacznym stopniu (ponad 99%) wiąże się z białkami osocza. Ulega całkowitemu metabolizmowi, głównie w reakcjach hydroksylacji i demetylacji, a jego metabolity są farmakodynamicznie nieczynne.
Wydalanie odbywa się przede wszystkim z kałem, a przez nerki usuwane jest średnio tylko 5% metabolitów, niezależnie od drogi podania i przyjętej dawki. U pacjentów z cukrzycą i niewydolnością nerek droga i tempo wydalania nie zmieniają się, a lek ani jego metabolity nie ulegają kumulacji. Glikwidon i jego metabolity nie przechodzą przez barierę krew-mózg ani przez łożysko1.
Wskazania leków z glikwidonem
Glikwidon stosuje się w leczeniu cukrzycy typu 2 u pacjentów w średnim wieku i starszych, gdy przestrzeganie diety nie jest wystarczające do uregulowania metabolizmu węglowodanów. Preparat wydawany jest na receptę1.
Gdy monoterapia nie zapewnia dostatecznej kontroli glikemii, jako jedyny lek dodatkowy można zalecić metforminę1.
Dawkowanie glikwidonu
| Grupa | Dawka | Maksymalnie na dobę |
|---|---|---|
| Dorośli, leczenie początkowe | 15 mg (pół tabletki) podczas śniadania | – |
| Dorośli, dawka podtrzymująca do 60 mg | raz na dobę podczas śniadania | 60 mg w jednej dawce |
| Dorośli, dawka podtrzymująca powyżej 60 mg | w 2–3 dawkach podzielonych, największa podczas śniadania | 120 mg (4 tabletki) |
| Dzieci i młodzież | nie stosować | – |
Leczenie rozpoczyna się zwykle od pół tabletki (15 mg) na początku śniadania, a przy niewystarczającym efekcie dawkę zwiększa się stopniowo zgodnie z zaleceniami lekarza. Dawki dobowe większe niż 120 mg zwykle nie poprawiają dalej kontroli glikemii1.
Tabletkę przyjmuje się na początku posiłku i nie należy opuszczać posiłku po jej przyjęciu. Przyjęcie tabletki przed posiłkiem zamiast na jego początku silniej obniża stężenie glukozy i zwiększa ryzyko hipoglikemii. Dawkowania nie należy przerywać bez konsultacji z lekarzem1.
Przy zamianie innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na glikwidon dawkę początkową ustala się na podstawie stężenia glukozy we krwi, przy czym działanie jednej tabletki (30 mg) odpowiada w przybliżeniu 1000 mg tolbutamidu1.
Istotne przeciwwskazania do stosowania glikwidonu
Nadwrażliwość na sulfonamidy
Glikwidon jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy1.
Cukrzyca typu 1
Glikwidonu nie stosuje się u pacjentów z cukrzycą typu 11.
Śpiączka cukrzycowa oraz kwasica i ketoza
Glikwidon jest przeciwwskazany w śpiączce cukrzycowej i stanie przedśpiączkowym oraz w cukrzycy powikłanej kwasicą i ketozą1.
Stan po resekcji trzustki
Glikwidonu nie stosuje się u pacjentów po resekcji trzustki1.
Ciężkie zakażenia i okres okołooperacyjny
Glikwidon jest przeciwwskazany u pacjentów w trakcie leczenia ciężkich zakażeń oraz przed zabiegiem chirurgicznym1.
Ciężka niewydolność wątroby
Glikwidon jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby1.
Ostra przerywana porfiria wątrobowa
Glikwidon jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrą przerywaną porfirią (wątrobową)1.
Środki ostrożności przy wydawaniu glikwidonu
Ryzyko hipoglikemii
Hipoglikemia jest najczęstszym działaniem glikwidonu, a pominięcie posiłku lub nieprzestrzeganie zaleceń dotyczących dawkowania może znacznie obniżyć stężenie glukozy i prowadzić do utraty przytomności. W razie objawów hipoglikemii należy natychmiast przyjąć doustnie pokarm zawierający cukier, a przy hipoglikemii utrzymującej się konieczne jest intensywne leczenie i monitorowanie pacjenta. Działanie obniżające stężenie glukozy nasila także wysiłek fizyczny1.
Ciężkie zaburzenia czynności nerek
Choć glikwidon jest wydalany przez nerki tylko w około 5% i zwykle jest dobrze tolerowany przez pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w ciężkim zaburzeniu czynności nerek konieczna jest wnikliwa kontrola lekarska1.
Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
Ponieważ glikwidon jest pochodną sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej może wywołać niedokrwistość hemolityczną, dlatego należy zachować ostrożność i rozważyć inny sposób leczenia1.
Dieta i kontrola lekarska
Stosowanie glikwidonu nie zastępuje diety, której pacjenci powinni przestrzegać w celu kontroli masy ciała, a leczenie cukrzycy wymaga stałej kontroli lekarskiej, szczególnie w okresie dostosowywania dawki lub zamiany innego leku przeciwcukrzycowego na glikwidon1.
Nietolerancja laktozy
Jedna tabletka zawiera 134,6 mg laktozy, dlatego preparatu nie powinni stosować pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy1.
Wpływ na prowadzenie pojazdów
Nie przeprowadzono badań wpływu glikwidonu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak podczas leczenia mogą wystąpić senność, zawroty głowy i zaburzenia akomodacji lub inne objawy hipoglikemii, dlatego zaleca się ostrożność. W razie hipoglikemii pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn1.
Interakcje glikwidonu
Leki nasilające działanie hipoglikemizujące + glikwidon
Działanie obniżające glikemię nasilają między innymi inhibitory konwertazy angiotensyny, allopurynol, leki przeciwbólowe i niesteroidowe leki przeciwzapalne, środki przeciwgrzybicze, chloramfenikol, klarytromycyna, klofibrat, przeciwkrzepliwe pochodne kumaryny, fluorochinolony, heparyna, inhibitory monoaminooksydazy, sulfinpirazon, sulfonamidy, tetracykliny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, cyklofosfamid, insulina oraz inne doustne leki przeciwcukrzycowe, co zwiększa ryzyko hipoglikemii. Pochodne sulfonylomocznika silnie wiążą się z białkami osocza i mogą być z nich wypierane przez inne leki silnie wiążące się z białkami1.
Leki sympatykolityczne i beta-adrenolityki + glikwidon
Antagoniści receptorów beta-adrenergicznych, inne leki sympatykolityczne (w tym klonidyna), rezerpina i guanetydyna mogą nasilać działanie hipoglikemizujące, a dodatkowo maskować objawy hipoglikemii1.
Leki osłabiające działanie hipoglikemizujące + glikwidon
Działanie obniżające glikemię osłabiają aminoglutetymid, kortykosteroidy, diazoksyd, doustne środki antykoncepcyjne, sympatykomimetyki, ryfamycyny, tiazydy i pętlowe leki moczopędne, hormony tarczycy, glukagon, fenotiazyny oraz kwas nikotynowy1.
Induktory enzymów wątrobowych + glikwidon
Barbiturany, ryfampicyna i fenytoina mogą zmniejszać działanie hipoglikemizujące glikwidonu przez indukowanie enzymów wątrobowych1.
Antagoniści receptora H2 i alkohol + glikwidon
Dla antagonistów receptora H2 (cymetydyna, ranitydyna) oraz po spożyciu alkoholu odnotowano zarówno nasilenie, jak i osłabienie działania glikwidonu, przy czym alkohol lub stres mogą nasilać lub łagodzić działanie obniżające glikemię1.
Działania niepożądane glikwidonu
Hipoglikemia
Hipoglikemia jest najczęstszym działaniem niepożądanym glikwidonu i występuje często (). Zmniejszenie apetytu obserwuje się rzadko ()1.
⚠ Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Agranulocytoza, leukopenia i trombocytopenia występują rzadko ()1.
Zaburzenia układu nerwowego i narządu wzroku
Senność, zawroty głowy i bóle głowy są działaniem niezbyt częstym (), podobnie jak zaburzenia akomodacji, natomiast parestezje występują rzadko ()1.
Zaburzenia serca i naczyniowe
Rzadko () obserwuje się dusznicę bolesną, skurcze dodatkowe, niewydolność krążenia oraz niedociśnienie tętnicze1.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Biegunka, wymioty, dolegliwości brzuszne, nudności, zaparcia i suchość w ustach są działaniem niezbyt częstym ()1.
Cholestaza
Cholestaza występuje rzadko ()1.
⚠ Reakcje skórne i nadwrażliwości
Wysypka i świąd są działaniem niezbyt częstym (), natomiast zespół Stevensa-Johnsona, nadwrażliwość na światło i pokrzywka występują rzadko ()1.
Zaburzenia ogólne
Bóle w klatce piersiowej i zmęczenie występują rzadko ()1.
Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL preparatu, punkt 4.8.
Ciąża a glikwidon
Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych glikwidonu nie należy stosować u kobiet w ciąży, ponieważ brak jest badań jego stosowania w tej grupie, a u kobiet w ciąży nie jest możliwe uzyskanie pełnej kontroli metabolizmu węglowodanów za pomocą doustnych leków przeciwcukrzycowych. Jeśli pacjentka zajdzie w ciążę lub będzie ją planować podczas leczenia, należy przerwać stosowanie glikwidonu i wprowadzić leczenie insuliną1.
Karmienie piersią a glikwidon
Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie wiadomo, czy glikwidon lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, a wobec braku badań w tej grupie glikwidonu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią1.
Produkty handlowe z glikwidonem
| Preparat | Postać | Kategoria dostępności |
|---|---|---|
| Glurenorm | tabletki 30 mg | Rp |
Zaloguj się, aby czytać dalej
Pełne opracowania opieka.farm – w tym materiały Rx – są dostępne dla zalogowanych. Załóż bezpłatne konto zawodowe: zajmuje minutę i odblokowuje całą bazę wiedzy.
