Kwas askorbowy

Witamina C, czyli witamina rozpuszczalna w wodzie z grupy A11GA01, w preparatach jednoskładnikowych. Stosowana w zapobieganiu i leczeniu niedoboru witaminy C oraz w stanach zwiększonego zapotrzebowania. Dostępna zarówno bez recepty (tabletki powlekane Vitaminum C Teva i krople doustne Cebion), jak i na receptę (roztwór do wstrzykiwań Vitaminum C Teva). Postacie to tabletki powlekane, krople doustne i roztwór do wstrzykiwań.

Działanie kwasu askorbowego

Kwas askorbowy, czyli witamina C, jest witaminą rozpuszczalną w wodzie, której organizm człowieka nie potrafi sam wytworzyć. Uczestniczy w reakcjach oksydacyjno-redukcyjnych i jest kofaktorem wielu układów enzymatycznych, przede wszystkim syntezy kolagenu, dlatego jest niezbędny do prawidłowego rozwoju chrząstki, kości i zębów oraz do gojenia ran.

W przewodzie pokarmowym witamina C zwiększa wchłanianie żelaza, a jako przeciwutleniacz unieczynnia wolne rodniki. Jej niedobór prowadzi do szkorbutu, a wczesnymi objawami są złe samopoczucie, drażliwość, bóle stawów, nadmierne rogowacenie mieszków włosowych oraz krwawienia z dziąseł i nosa.

W postaci pozajelitowej witaminę C podaje się w stanach ciężkich albo wtedy, gdy podanie doustne jest utrudnione.

Farmakologia

Witamina C bierze udział w procesach oksydacyjno-redukcyjnych łącznie z glutationem, cytochromem C oraz nukleotydami pirydynowymi i flawinowymi, a przez przekształcanie proliny do hydroksyproliny i lizyny do hydroksylizyny uczestniczy w syntezie kolagenu i substancji międzykomórkowej, wpływając na elastyczność naczyń włosowatych. Pobudza syntezę prostacykliny, hamuje wytwarzanie tromboksanu i peroksydację lipidów oraz unieczynnia wolne rodniki nadtlenkowe¹.

Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie soli żelaza dzięki redukcji jonów żelaza III i tworzeniu związków chelatowych, a jego działanie antyoksydacyjne pozostaje w ścisłej zależności z działaniem witaminy E, witaminy A i karotenoidów². Witamina C bierze też udział w przekształcaniu kwasu foliowego do kwasu folinowego oraz w powstawaniu hemoglobiny i dojrzewaniu erytrocytów³.

Farmakokinetyka

Kwas askorbowy łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, ale w miarę zwiększania dawki jednorazowej jego biodostępność maleje, z 60–75% po 1 g do około 40% po 3 g i około 16% po 12 g. Niewchłonięta ilość jest rozkładana przez florę bakteryjną jelita grubego². Z białkami osocza kwas askorbowy wiąże się w około 25% i szybko przenika do wszystkich tkanek, gromadząc się najwięcej w przysadce, nadnerczach, soczewkach oka i leukocytach¹.

W metabolizmie witamina C ulega w wątrobie odwracalnemu utlenieniu do kwasu dehydroaskorbowego, a następnie do nieczynnych metabolitów, głównie kwasu szczawiowego i siarczanu kwasu askorbowego, które są wydalane z moczem³.

Kwas askorbowy jest wydalany głównie z moczem, w ponad 80% w postaci niezmienionej, ze średnim okresem półtrwania (t_½) około 2,9 godziny, a przez nerki jest przesączany kłębuszkowo i wchłaniany zwrotnie w kanalikach bliższych. Powyżej progu nerkowego, przy stężeniu w osoczu wyższym niż 1,4 mg/100 ml, jest wydalany w postaci niezmienionej². Zastosowany w dużych dawkach jest wydalany szybko, zwłaszcza po podaniu dożylnym³.

Wskazania leków z kwasem askorbowym

Wszystkie postacie służą zapobieganiu i leczeniu niedoboru witaminy C, gdy sama dieta nie wystarcza². Tabletki powlekane i krople są dostępne bez recepty, a roztwór do wstrzykiwań na receptę.

Tabletki Vitaminum C Teva wskazane są w profilaktyce i uzupełnianiu niedoboru w okresach rekonwalescencji po chorobach infekcyjnych, w gojeniu ran po oparzeniach oraz u osób palących papierosy, a pomocniczo w leczeniu niedokrwistości z niedoboru żelaza i w stanach zapalnych skóry oraz błon śluzowych układu oddechowego, pokarmowego i moczowego¹.

Roztwór do wstrzykiwań stosuje się w stanach niedoboru witaminy C, w tym w szkorbucie, a postać pozajelitową rezerwuje się dla stanów ciężkich albo sytuacji, gdy podanie doustne jest utrudnione³.

Dawkowanie kwasu askorbowego

Grupa	Dawka	Postać i droga
Dorośli, zapobiegawczo	100 mg na dobę	tabletki, doustnie
Dorośli, pomocniczo w leczeniu	100–500 mg na dobę	tabletki, doustnie
Dzieci powyżej 5 lat, pomocniczo w leczeniu	100–200 mg na dobę	tabletki, doustnie
Niemowlęta i małe dzieci (28. dzień – 23. miesiąc życia)	5–8 kropli na dobę	krople, doustnie
Dzieci (24. miesiąc – 11. rok życia)	10 kropli na dobę	krople, doustnie
Młodzież od 12 lat i dorośli	15–20 kropli na dobę	krople, doustnie
Dorośli, leczniczo	500–1000 mg na dobę w dawkach podzielonych	wstrzykiwania i.m. lub i.v.
Dzieci, leczniczo	100–300 mg na dobę w 2–3 dawkach podzielonych	wstrzykiwania i.m. lub i.v.

Tabletki przyjmuje się w trakcie posiłku¹. Krople najlepiej dodać do butelki lub na łyżkę mleka, herbaty albo soku, a przy większym zapotrzebowaniu podane dawki można przyjmować dwa razy na dobę. U dzieci do 3. roku życia krople podaje się po uzgodnieniu z lekarzem². U pacjentów w podeszłym wieku roztwór do wstrzykiwań nie wymaga specjalnego dawkowania³.

Istotne przeciwwskazania do stosowania kwasu askorbowego

Kamica nerkowa i szczawianowa

Roztwór do wstrzykiwań jest przeciwwskazany w kamicy nerkowej (szczawianowej)³. Krople Cebion są przeciwwskazane u pacjentów z kamicą nerkową, a tabletek Vitaminum C Teva nie należy podawać w dużych dawkach powyżej 1 g na dobę chorym z kamicą dróg moczowych lub z nadmiernym wydalaniem szczawianów przez nerki^2,1.

Zaburzenia spichrzania żelaza

Krople Cebion są przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami spichrzania żelaza, czyli talasemią, hemochromatozą i niedokrwistością syderoblastyczną, ponieważ witamina C nasila wchłanianie żelaza².

Zwiększone stężenie kwasu moczowego i choroba wrzodowa żołądka

Krople Cebion są dodatkowo przeciwwskazane u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego w wywiadzie oraz u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka².

Środki ostrożności przy wydawaniu kwasu askorbowego

Nasilenie wchłaniania żelaza

Preparaty kwasu askorbowego nasilają wchłanianie żelaza, dlatego ostrożności wymagają tabletki Vitaminum C Teva w stwierdzonej hemochromatozie, niedokrwistości syderoblastycznej i talasemii¹. Roztwór do wstrzykiwań wymaga takiej samej ostrożności u pacjentów z cukrzycą, hemochromatozą, talasemią i niedokrwistością syderoblastyczną, ponieważ duże dawki mogą zwiększać wchłanianie żelaza³.

Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej

U osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej duże dawki kwasu askorbowego mogą wywołać hemolizę³. Przy tabletkach ryzyko niedokrwistości hemolitycznej dotyczy długotrwałego podawania, a przy kroplach Cebion obserwowano hemolizę po dawkach rzędu 4 g na dobę^1,2.

Kamica moczowa przy dużych dawkach i niewydolność nerek

Długotrwałe podawanie dużych dawek u osób z kamicą dróg moczowych prowadzi do tworzenia i odkładania złogów w nerkach, dlatego roztwór do wstrzykiwań należy stosować ostrożnie u pacjentów z hiperoksalurią i skłonnością do tworzenia złogów mineralnych^1,3. Pacjenci z ciężką lub schyłkową niewydolnością nerek, w tym dializowani, nie powinni przekraczać dobowego spożycia 100 mg witaminy C, aby nie narażać się na powstawanie kamieni moczowych².

Zafałszowanie wyników badań laboratoryjnych

Kwas askorbowy jest silnym środkiem redukującym i w większych stężeniach wpływa na wyniki testów opartych na reakcjach oksydacyjno-redukcyjnych, między innymi oznaczania glukozy w moczu, badania na krew utajoną w stolcu, stężenia bilirubiny, aktywności aminotransferaz oraz pH moczu³. Przed analizami krwi i moczu należy zalecić, by pacjent nie przyjmował preparatów witaminy C przez co najmniej jedną dobę, a u chorych na cukrzycę duże dawki mogą fałszować wyniki oznaczenia cukru w moczu¹.

Rozwój tolerancji

U pacjentów przyjmujących duże dawki może rozwinąć się tolerancja na kwas askorbowy, a po zmniejszeniu dawkowania mogą wystąpić objawy niedoboru witaminy C³.

Substancje pomocnicze

Tabletki zawierają laktozę i nie powinny ich stosować pacjenci z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy¹. Roztwór do wstrzykiwań zawiera pirosiarczyn sodu, który rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli, oraz sód³.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Kwas askorbowy nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn^1,2,3.

Interakcje kwasu askorbowego

Żelazo + kwas askorbowy

Kwas askorbowy nasila wchłanianie przyjmowanych jednocześnie związków żelaza¹.

Kwas acetylosalicylowy i salicylany + kwas askorbowy

Jednoczesne podawanie kwasu acetylosalicylowego zwiększa wydalanie kwasu askorbowego i zmniejsza wydalanie kwasu acetylosalicylowego¹. Kwas acetylosalicylowy może przy tym zmniejszać wchłanianie kwasu askorbowego o około jedną trzecią, choć kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane³.

Leki zobojętniające zawierające glin + kwas askorbowy

Jednoczesne stosowanie leków zobojętniających zawierających glin nie jest zalecane, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ może zwiększać wydalanie glinu z moczem². U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek stosujących takie leki oraz doustne cytryniany może rozwinąć się zagrażająca życiu encefalopatia z powodu wzrostu stężenia glinu we krwi³.

Deferoksamina + kwas askorbowy

Kwas askorbowy podawany z deferoksaminą może nasilać toksyczne działanie żelaza na tkanki, zwłaszcza na serce, dlatego nie należy go łączyć z deferoksaminą u pacjentów z zaburzeniami czynności serca³.

Doustne leki przeciwzakrzepowe + kwas askorbowy

Duże dawki witaminy C mogą osłabiać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych³.

Estrogeny i doustne leki antykoncepcyjne + kwas askorbowy

Kwas askorbowy zwiększa stężenie egzogennych estrogenów w surowicy¹. Doustne leki antykoncepcyjne zmniejszają stężenie kwasu askorbowego w osoczu, a jednoczesne podawanie produktów zawierających estradiol może zwiększać jego stężenie³.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i amfetamina + kwas askorbowy

Kwas askorbowy zwiększa szybkość eliminacji trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i amfetaminy¹.

Pochodne fenotiazyny + kwas askorbowy

Kwas askorbowy zmniejsza skuteczność pochodnych fenotiazyny oraz aminoglikozydów, a przy jednoczesnym podaniu z flufenazyną obserwowano zmniejszenie jej stężenia w osoczu^1,3.

Indinawir + kwas askorbowy

Duże dawki kwasu askorbowego mogą zmniejszać stężenie indinawiru w osoczu krwi².

Działania niepożądane kwasu askorbowego

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Przyjmowanie dużych dawek powyżej 1 g na dobę może wywołać nudności, wymioty, biegunki i zgagę¹. Zwłaszcza po dużych dawkach obserwowano także ból brzucha i niestrawność, a przejściowa biegunka osmotyczna występuje sporadycznie po pojedynczych dawkach 3 g i wyższych oraz niemal zawsze po dawkach 10 g i większych².

Ból głowy i bezsenność

Duże dawki witaminy C mogą wywołać ból głowy, a po podaniu w postaci wstrzyknięć również bezsenność^1,3.

⚠ Kamica nerkowa i hiperoksaluria

Długotrwałe spożywanie dużych dawek zwiększa wydalanie szczawianów z moczem i może prowadzić do tworzenia kamieni moczanowych, cystynowych i szczawianowych, szczególnie u pacjentów z kamicą dróg moczowych lub poddawanych hemodializie¹. Duże dawki mogą prowadzić do hiperoksalurii i powstawania kamieni szczawianowych w nerkach, gdy mocz ulegnie zakwaszeniu³.

Reakcje skórne i nadwrażliwości

Duże dawki mogą powodować wysypki skórne i zaczerwienienie skóry¹. W pojedynczych przypadkach obserwowano reakcje nadwrażliwości skórnej oraz ze strony układu oddechowego².

Zwiększone wydalanie moczu

Duże dawki mogą zwiększać wydalanie moczu, a dawki dobowe od 600 mg mogą działać moczopędnie^1,3.

Reakcje po podaniu pozajelitowym

Zbyt szybkie podanie dożylne może powodować zawroty głowy i uczucie osłabienia, a podanie domięśniowe przemijający ból w miejscu wstrzyknięcia³.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a kwas askorbowy

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych kwas askorbowy przenika przez łożysko i nie wywiera działania teratogennego, jednak nie zaleca się stosowania dużych dawek w okresie ciąży ze względu na zagrożenie wystąpieniem objawów niedoboru witaminy C u noworodków¹. W okresie ciąży kwas askorbowy nie powinien być stosowany w dawkach większych niż zalecane dzienne spożycie 80–100 mg na dobę, a kropli Cebion nie należy przyjmować bez nadzoru lekarza^3,2.

Karmienie piersią a kwas askorbowy

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych kwas askorbowy przenika do mleka kobiecego, ale brak jest dowodów szkodliwego wpływu na noworodki karmione piersią³. Podczas karmienia piersią należy zachować ostrożność i nie przekraczać ustalonej dawki^1,2.

Produkty handlowe z kwasem askorbowym

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Cebion	krople doustne 100 mg/ml	OTC
Vitaminum C Teva	tabletki powlekane 100 mg i 200 mg	OTC
Vitaminum C Teva	roztwór do wstrzykiwań 100 mg/ml	Rp